Betanecolo

Il betanecolo è un estere sintetico della colina, quindi un farmaco parasimpaticomimetico diretto. Differisce strutturalmente dall’acetilcolina (ACh) per la presenza di un gruppo amminico (-NH₂) oltre ad avere un gruppo metilico sul carbonio α.

Meccanismo d’azione del betanecolo
Il betanecolo agisce legandosi ai recettori colinergici muscarinici.

Proprietà farmacologiche del betanecolo
Sono quelle tipiche dei parasimpaticomimetici ma ha un’azione principalmente muscarinica, con una selettività per la motilità del tratto gastrointestinale e della vescica. Esso determina ipotensione transitoria alle dosi necessarie per ottenere gli effetti gastroenterici e urinari.

Apparato cardiovascolare: vasodilatazione, effetti cronotropo, inotropo e dromotropo negativi.
Apparato gastrointestinale: aumento del tono, ampiezza e contrazioni più aumento dell’attività secretoria di stomaco e intestino.
Apparato respiratorio: broncocostrizione e stimolazione dei chemocettori dei glomi aortico e carotideo.
Apparato urinario: contrazioni del muscolo detrusore della vescica.
Ghiandole esocrine: aumento dell’attività delle ghiandole esocrine stimolate dal parasimpatico.
Occhio: miosi.
Apparato riproduttivo maschile:erezione.
Sistema nervoso centrale: nessuna attività in quanto non attraversa la barriera emato-encefalica perché ha un azoto quaternario.
Attività nicotinica carbacolo > acetilcolina > metacolina > betanecolo (non ha attività nicotinica).

Farmacocinetica del carbacolo
Il betanecolo è resistente all’idrolisi sia da parte dell’acetilcolin-esterasi (AChE) sia da parte delle colinesterasi non specifiche (come il carbacolo e la metacolina). La sua emivita è quindi sufficientemente lunga da per­mettere che venga distribuito anche alle aree con basso flusso sanguigno.

Indicazioni terapeutiche del betanecolo
Il betanecolo è disponibile in compresse e come soluzione iniettabile; avendo maggiore affinità per i recettori M₃ è uti­lizzato come stimolatore della muscolatura liscia del tratto ga­strointestinale e, in particolare, della vescica urinaria quando non vi siano ostruzioni orga­niche, come nella ritenzione urinaria postoperatoria e postpartum e in alcuni casi di ipotonia cronica, miogena o neurogena, della vescica. Gli antagonisti dei recettori a-adrenergici vengono utilizzati in aggiunta per ridurre la resistenza dello sfintere interno.
Il betanecolo può promuovere la contrazione del muscolo detrusore dopo lesione del midollo spinale se il riflesso vescicale è intatto e sono stati notati alcuni benefici nel trattamento della paralisi parziale, sensoriale o motoria della vescica. In questo modo può essere evitata la cateterizzazione. In caso di ritenzione acuta possono essere somministrate dosi multiple di betanecolo per via sottocutanea. L’iniezione deve essere effettuata a stomaco pieno. Quando ricomincia la minzione volontaria o automatica la somministrazione di be­tanecolo viene gradualmente sospesa.
Il betanecolo può essere utile in alcuni casi di distensione addominale postoperatoria e nell’ato­nia gastrica (o gastroparesi) da vagotomia bilaterale. La somministrazione orale è preferi­bile. Il betanecolo viene somministrato per bocca prima di ciascun pasto principale nel caso in cui la ritenzione non sia completa; quando la ritenzione gastrica è completa è necessaria la somministrazione sottocutanea perché il farmaco, che non può arrivare nel duodeno, non è adeguatamente assorbito dallo stomaco.
Il betanecolo è stato anche utilizzato in alcuni pazienti con megacolon congenito, con ileo paralitico e con ileo adinamico secondario a in­tossicazione.
I farmaci procinetici con attività combinata di agonisti colinergici e antagonisti dopaminergici (metoclopramide) o con attività di antagonisti della serotonina hanno ampiamente sostituito il betanecolo nella gastroparesi e nell’esofagite da reflusso.
È utilizzato anche, per via topica, a livello oculare nel caso di glaucoma congestizio in quanto, determinando la contrazione del muscolo ciliare, allarga gli spazi del Fontana facilitando il passaggio dell’umore acqueo dalla camera anteriore a quella posteriore dell’occhio.
È anche utilizzato nel trattamento della xerostomia da Sjogren (ma è preferita la pilocarpina).

Effetti indesiderati del betanecolo
Gli effetti indesiderati del betanecolo sono quelli tipici dei parasimpaticomimetici:

• Rossore.
• Ipersudorazione.
• Broncocostrizione.
• Crampi addominali.
• Diarrea.
• Sensazione di difficoltà nell’urinare.
• Problemi nell’accomoda­zione visiva.
• Cefalea.
• Ipersalivazione.
• Lacrimazione.
• Nausea e vomito.

Controindicazioni del betanecolo
Le controindicazioni del betanecolo sono quelle tipiche dei parasimpaticomimetici:

• Asma.
• Ipertiroidismo.
• Insufficienza coronarica.
• Malattia peptica.

Interazioni del betanecolo con altri farmaci
L’interazione del betanecolo con un inibitore dell’acetilcolin-esterasi può determinare un effetto sinergico (effetto maggiore della somma dei singoli effetti).
Al contrario, la somministrazione di atropina (inibitore competitivo dei recettori colinergici muscarinici) determina un antagonismo.

Articolo creato il 27 aprile 2011.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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