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    Recettore dell’insulina

    Il recettore dell’insulina è costituito da due catene polipeptidiche alfa identiche che sporgono sulla superficie esterna della membrana plasmatica e da due subunità beta transmembrana, con il dominio carbossi-terminale che si estende nel citosol della cellula. Le catene alfa contengono il dominio con il sito di legame dell’insulina, mentre i domini intracellulari delle catene beta contengono il sito attivo della protein-chinasi. A differenza degli altri recettori TRK, quando l’insulina si lega il recettore non dimerizza perché è già presente sottoforma di dimero con le due catene beta legate tramite un ponte cistinico.

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    Pompe di tipo F

    Le pompe di tipo F (“F” sta per fattore mitocondriale) sono presenti sulle membrane plasmatica e mitocondriale. Sfruttano il gradiente di H+ per sintetizzare ATP; si parla perciò di ATPasi invertite. Come le ATPasi di tipo V, la loro caratteristica strutturale è di avere la regione legante l’ATP a livello della subunità beta. Articolo creato il 24 febbraio 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Effetto teratogeno

    Per effetto teratogeno s’intende quell’effetto che viene ad essere prodotto in un animale gravido interferendo sullo sviluppo del feto. Tali effetti possono essere diversi a seconda del periodo di esposizione al trattamento durante la gravidanza. Nel primo periodo si può avere l'embrioletalità, in seguito malformazioni, poi alterazione della crescita e nell'ultimo periodo taratogenesi funzionale.

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    Biotrasformazione dei farmaci

    L’organismo considera il farmaco una sostanza estranea e tende perciò ad eliminarla. Affinché tali sostanze possano penetrare nel nostro organismo devono avere delle caratteristiche di liposolubilità e non ionizzazione. Allo stesso tempo, però, se tali caratteristiche dovessero permanere, il farmaco resterebbe nell’organismo e non sarebbe eliminato. L’organismo cerca tramite processi di biotrasformazione (o metabolizzazione) di trasformare le caratteristiche del farmaco in modo da renderlo: Più ionizzato, quindi meno liposolubile, in modo che possa andare incontro a processi di eliminazione ed escrezione a livello dei vari organi escretori. Meno affine per le proteine plasmatiche e tissutali. Questo discorso è molto importante per i farmaci liposolubili mentre quelli idrosolubili, di solito, vengono…

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    Classificazione dei recettori intracellulari

    I recettori intracellulari appartengono ad una superfamiglia che si è evoluta da un unico gene; sono state identificate 6 classi recettoriali di cui 3 hanno una particolare importanza in farmacologia: Classe I: Recettori dell’acido retinico (RAR alfa, beta, gamma). Recettori degli ormoni tiroidei (TR). Recettori della vitamina D (VDR). Recettori della proliferazione perossisomale (PPAR alfa, beta, gamma). Recettori degli acidi biliari (FXR). Recettori degli ossisteroli (LXR). Recettori degli steroidi e i xenobiotici (SXR). Recettore costitutivo per l’androstano (CAR). Classe II: Recettori dell’acido 9-cis-retinoico (RXR). Sono recettori per i quali non è stato identificato un ligando selettivo e per questo sono detti recettori orfani. Classe III: Recettori dei glucocorticoidi (GR). Recettori…

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    Canali ionici

    I canali ionici sono proteine integrali di membrana, formate da una o più subunità che creano un poro idrofilico transmembrana permeabile a ioni. Questi complessi non sono semplici fori della membrana, ma sono delle strutture specializzate in possesso di filtri per la specificità ionica e meccanismi di apertura e chiusura regolati in modo complesso. I canal ionici possono essere classificati in base a: Selettività (Na+, K+, Ca++, Cl–, H2O). Meccanismi di attivazione (voltaggio-dipendenti, ligando-dipendenti -o recettori-canale- e dipendenti da deformazione meccanica). Cinetiche di attivazione (inattivazione, deattivazione). Tipo di blocco (da ioni, da farmaci, da tossine). L’intensità e la direzione del movimento ionico attraverso il canale sono generate dal gradiente elettrochimico:…

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    Ossitocina

    L’ossitocina è un neuropeptide di 9 aminoacidi sintetizzato nei neuroni del nucleo sopraottico e del nucleo paraventricolare dell’ipotalamo. È stata trovata anche nell’ipotalamo, nel nucleo di Meynert, nel globo pallido, nell’amigdala anteriore e in neuroni del sistema nervoso periferico. L’ossitocina prodotta nel pirenoforo viene trasportata lungo gli assoni dei neuroni fino alla neuroipofisi (o ipofisi posteriore), dove viene liberata. L’organo bersaglio dell’ossitocina è il miometrio cioè la muscolatura dell’utero, come pure il mioepitelio delle ghiandole mammarie. Funzioni dell’ossitocina Verso la fine della gravidanza il miometrio uterino, per effetto degli estrogeni, diventa particolarmente sensibile all’ossitocina. L’ipofisi posteriore verso il 280° giorno di gravidanza secerne una maggiore quantità di questo ormone che…

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    Via della fosfolipasi C

    Quando sono attivati recettori accoppiati a proteine Gi e Gq, si attiva l’effettore fosfolipasi C (PLC) che è una fosfodiesterasi. Si conoscono diverse isoforme di fosfolipasi C (PLC): beta, gamma, delta, epsilon (di delta e epsilon sono poco conosciuti i meccanismi di trasduzione). Possiede regioni sia polari che apolari e rimane sospeso nel doppio strato della membrana plasmatica. L’isoforma beta, citoplasmatica, è attivata dalla subunità alfaq e dal dimero beta-gamma; alfaq è attivata dall’acetilcolina e dalla noradrenalina. L’isoforma gamma è attivata da recettori per i fattori di crescita o dell’insulina. Quando attivati, i recettori vanno incontro a dimerizzazione e si autofosforilano a livello di residui tirosinici. Questo enzima citoplasmatico agisce sul…