I profarmaci sono sostanze che non hanno la possibilità di produrre degli effetti se non subiscono prima dei processi metabolici all’interno dell’organismo. Tali sostanze sono prodotte per: Mascherare il gusto: il cloramfenicolo, per esempio, ha un sapore molto amaro, mentre un composto meno idrosolubile come il cloramfenicolo-palmitato ha un sapore meno amaro. Ridurre dolore o irritazione nella sede di invasione: la  clindamicina  è  una  sostanza somministrata per via intramuscolare che è irritante; la clindamicina-fosfato riduce l’irritazione. Migliorare la solubilità: il cloramfenicolo in forma di sale ha maggiore solubilità. Aumentare la stabilità chimica: vari farmaci, una volta preparata la forma farmaceutica, devono essere stabilizzati tra periodo di produzione e commercializzazione. Migliorare…

I recettori degli ossisteroli (LXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che vengono attivati a varie concentrazioni di steroli, rappresentando così una linea di controllo del colesterolo a livello plasmatico. Un eccesso di colesterolo può interagire con questi recettori, mettendo in atto dei meccanismi che sono rappresentati fondamentalmente dall’inibizione dell’enzima idrossi-metil-glutaril-CoA-reduttasi (HMG-CoA-reduttasi) che rappresenta l’enzima chiave nella sintesi del colesterolo; stimola l’Acil-CoA-colesterolo-acil-transferasi che acilizza il colesterolo e blocca la sintesi dei recettori delle glicoproteine a bassa intensità prevenendo l’ingresso di ulteriore colesterolo nella cellula. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.