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    Recettore colinergico nicotinico

    Il recettore colinergico nicotinico (nAChR) appartiene alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe I (insieme al recettore serotoninico di tipo 3, al recettore del GABA di tipo A e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un eteropentamero di cui sono state clonate diverse subunità (alfa1-9, beta1-4, gamma, delta, epsilon) che possono assemblarsi tra loro a formare diverse isoforme che hanno proprietà biologiche e farmacologiche diverse.

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    Fattori che influenzano la biotrasformazione

    I fattori che influenzano la biotrasformazione (o metabolismo) sono: Età Gli enzimi deputati alla metabolizzazione dei farmaci sono degli enzimi inducibili, cioè alla nascita tale corredo enzimatico è quasi nullo e necessita di un periodo di tempo affinché si abbia l’attivazione degli enzimi. Per esempio, andando a controllare la durata del sonno di un topo di 1 giorno di vita dopo somministrazione di un barbiturico, si osserva che utilizzando 10 mg pro kilo il sonno del topo dura un tempo superiore a 360 minuti; se si aumenta il dosaggio a 50 mg pro kilo ed a 100 mg pro kilo si avrà la morte del topo. Ripetendo l’esperimento con le…

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    Trasportatore sodio-potassio-cloro

    Il trasportatore sodio-potassio-cloro è un trasportatore elettroneutro importante per il controllo del volume cellulare, per la secrezione di liquidi e sali in ghiandole esocrine e per il bilancio idrosalino a livello renale. Uno ione sodio (Na+) entra secondo gradiente mentre uno ione potassio (K+) e due ioni cloro (Cl–) entrano contro gradiente; muovendosi nella stessa direzione, questo cotrasportatore è quindi un simporto. Ci sono due tipi: Il tipo renale si trova nella membrana apicale del tratto ascendente dell’ansa di Henle. Il tipo ubiquitario si trova nelle cellule epiteliali e nelle ghiandole, localizzato a livello baso-laterale. Questo trasportatore è un importante bersaglio dei diuretici dell’ansa. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo…

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    Up-regulation

    L’up-regulation è il fenomeno opposto alla down-regulation. È un aumento dell’attività recettoriale indotto dal trattamento con un antagonista. Si può avere quando il recettore non viene esposto al proprio neurotrasmettitore non solo per l’impiego di antagonisti competitivi che impediscono al neurotrasmettitore di legarsi con il recettore, ma anche in altri eventi come la denervazione; quando si denerva un muscolo e i recettori non vengono esposti al neurotrasmettitore, a livello postsinaptico si ha un aumento del numero dei recettori soprattutto nella regione extragiunzionale. Questi nuovi recettori possono avere una composizione in subunità che è diversa dalla composizione in subunità dei recettori classici addensati a livello della placca neuromuscolare. Si possono avere…

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    Recettori-canale di classe III

    I recettori-canale di classe III sono recettori dei nucleotidi ciclici (cAMP e cGMP) a struttura tetramerica in cui 2 delle subunità sono omomeri. Le estremità amino- e carbossi-terminale sono intracellulari. Questi recettori sono formati da 6 eliche transmembrana che la attraversano a tutto spessore. C’è una sequenza di amminoacido che entra dal lato extracitoplasmatico, la attraversa in parte, ripiega su se stessa, e fuoriesce dallo stesso lato della membrana. Questa sequenza aminoacidica con l’elica M6 partecipa alla formazione della parete del poro-canale. Il legame dei ligandi avviene sul versante intracellulare ed è stato osservato che si legano alla sequenza aminoacidica carbossi-terminale in continuità con l’elica M6 del recettore. D’altra parte,…

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    Siti di legame del recettore GABA A

    Sei sono i siti di legame del recettore GABA A per molecole endogene o esogene che possono modulare in maniera positiva o negativa l’attività del GABA; questi domini di legame includono siti localizzati all’interno o vicini al canale al cloro. Per il GABA ci sono due siti localizzati sulle due subunità β. Oltre al neurotrasmettitore, su questi siti si legano anche agonisti e antagonisti di questi recettori. Per le benzodiazepine, che sono farmaci che facilitano la trasmissione inibitoria potenziano l’azione del GABA (solo quando quest’ultimo è anche presente), il sito recettoriale è parte integrante del complesso canale al cloro-recettore GABAA. Di questo sito fanno parte due residui aminoacidici localizzati sulla…

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    Via sottocutanea

    La via sottocutanea è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. Offre a considerare tempi di assorbimento elevati dovuti ad una scarsa perfusione di questo tessuto. Il ritardo nell’assorbimento potrebbe in alcuni casi portare ad irritazione. Viene utilizzata se si desidera un effetto non troppo elevato e protratto nel tempo. Ad esempio, nella somministrazione dell’insulina bisogna evitare che vi sia un ingresso massivo di insulina che potrebbe causare uno shock ipoglicemico; vi deve essere un arrivo graduale della stessa quantità di insulina con un assorbimento che duri nel tempo. Si può monitorare anche la durata e l’effetto del farmaco andando ad agire sulla molecola e formulandola…

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    Canali del potassio rettificanti anomali (o inward rectifiers)

    I canali del potassio rettificanti anomali (o inward rectifiers) sono canali del potassio a 2 α-eliche transmembrana (2 STM) che permangono aperti in condizioni di iperpolarizzazione della membrana e si chiudono quanto questa si depolarizza. Tipici delle cellule muscolari cardiache, stabilizzano il potenziale quando la membrana è nello stato di riposo, ma quando uno stimolo sovrasoglia induce un potenziale d’azione, i canali si chiudono e permettono allo stimolo una durata maggiore.

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    Recettori che attivano le proteine fosforilanti il DNA

    I recettori accoppiati a proteine G possono attivare le proteine fosforilanti il DNA (MAPK = mitogen-activated protein kinases); le MAP sono proteine che si legano al DNA avviando la trascrizione di determinati geni (ecco che, se alterate, determinano neoplasia). Ci sono due vie che permettono l’attivazione delle MAPK. Quando un fattore di crescita si lega ad un recettore accoppiato ad una proteina G che attiva le MAPK, la subunità alfaq-GTP attiva la PLCbeta con conseguente produzione dei secondi messaggeri IP3 e DAG. Il DAG attiva una PKC che fosforila la proteina ras. Ras fosforila MEK (una serin-treonin-kinasi) che a sua volta fosforila MAPK (a livello di residui di serina-treonina o…

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    Escrezione dei farmaci

    L'escrezione dei farmaci può avvenire tramite il rene, il fegato, i polmoni, le feci, il sudore, la saliva e il latte. Infine, ci può essere escrezione anche attraverso le ghiandole sudoripare e attraverso i peli (come per l’arsenico).

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