• Farmacologia

    Canali ionici

    I canali ionici sono proteine integrali di membrana, formate da una o più subunità che creano un poro idrofilico transmembrana permeabile a ioni. Questi complessi non sono semplici fori della membrana, ma sono delle strutture specializzate in possesso di filtri per la specificità ionica e meccanismi di apertura e chiusura regolati in modo complesso. I canal ionici possono essere classificati in base a: Selettività (Na+, K+, Ca++, Cl–, H2O). Meccanismi di attivazione (voltaggio-dipendenti, ligando-dipendenti -o recettori-canale- e dipendenti da deformazione meccanica). Cinetiche di attivazione (inattivazione, deattivazione). Tipo di blocco (da ioni, da farmaci, da tossine). L’intensità e la direzione del movimento ionico attraverso il canale sono generate dal gradiente elettrochimico:…

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  • Farmacologia

    Recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato)

    Oltre a recettori metabotropici del glutammato (mGlu), esistono recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato, iGlu) che sono responsabili della trasmissione sinaptica eccitatoria (a differenza dei metabotropici che fungono da modulatori della sinapsi glutammatergica, in quanto reclutati solo in condizioni di elevate concentrazioni extracellulari del neurotrasmettitore).

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  • Farmacologia

    Interazione farmaco-recettore

    L’interazione farmaco-recettore può essere descritta dall'equazione: R + F <=> RF. Il farmaco si lega con il recettore formando un complesso farmaco-recettore; esiste un equilibrio tra il recettore complessato al farmaco e il recettore libero.

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  • Farmacologia

    Effetto teratogeno

    Per effetto teratogeno s’intende quell’effetto che viene ad essere prodotto in un animale gravido interferendo sullo sviluppo del feto. Tali effetti possono essere diversi a seconda del periodo di esposizione al trattamento durante la gravidanza. Nel primo periodo si può avere l'embrioletalità, in seguito malformazioni, poi alterazione della crescita e nell'ultimo periodo taratogenesi funzionale.

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  • Farmacologia

    Farmaco-tolleranza (o farmaco-abitudine)

    La farmaco-tolleranza (o farmaco-abitudine) è quel fenomeno che causa una riduzione dell’intensità dell’effetto a seguito di ripetute somministrazioni. Si stabilisce in proporzione alle dosi somministrate, al numero delle somministrazioni e, soprattutto, alla brevità dell’intervallo intercorso tra queste. Poiché la tolleranza si stabilisce verso la dose e non verso il farmaco, è sufficiente aumentare la dose per ristabilire l’azione farmacologica compromessa o perduta; ciò determina un progressivo spostamento della curva dose-effetto verso destra. La farmaco-tolleranza può essere congenita o acquisita: La tolleranza congenita (o innata) è quella tolleranza dovuta al corredo genetico del paziente che determina un minore effetto del farmaco; si manifesta sin dalla prima volta che il farmaco viene…

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    Escrezione dei farmaci attraverso il latte materno

    L'escrezione attraverso il latte materno può essere causa di effetti tossici nel lattante o può andare a influenzare la funzionalità della ghiandola mammaria con una riduzione della portata di latte. Il latte è un’emulsione di lipidi e proteine insoluzione acquosa; si possono trovare a livello del latte sostanze liposolubili, sostanze idrosolubili e sostanze che si legano a proteine plasmatiche.

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    Classificazione dei recettori intracellulari

    I recettori intracellulari appartengono ad una superfamiglia che si è evoluta da un unico gene; sono state identificate 6 classi recettoriali di cui 3 hanno una particolare importanza in farmacologia: Classe I: Recettori dell’acido retinico (RAR alfa, beta, gamma). Recettori degli ormoni tiroidei (TR). Recettori della vitamina D (VDR). Recettori della proliferazione perossisomale (PPAR alfa, beta, gamma). Recettori degli acidi biliari (FXR). Recettori degli ossisteroli (LXR). Recettori degli steroidi e i xenobiotici (SXR). Recettore costitutivo per l’androstano (CAR). Classe II: Recettori dell’acido 9-cis-retinoico (RXR). Sono recettori per i quali non è stato identificato un ligando selettivo e per questo sono detti recettori orfani. Classe III: Recettori dei glucocorticoidi (GR). Recettori…

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    Trasportatore sodio-glucosio

    Il trasportatore sodio-glucosio (SGLT) si trova sulla membrana apicale delle cellule dell’intestino tenue e a livello renale nel tubulo contorto prossimale. La sua funzione è quella di permettere il riassorbimento di glucosio. Questo trasportatore presenta una struttura secondaria costituira da 12-14 α-eliche transmembrana che presenta siti di fosforilazione intracellulare da parte di protein-chinasi A e C (PKA e PKC) che servono per aumentare la velocità. Il trasportatore funziona spostando Na+ secondo gradiente e glucosio contro gradiente.

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    Fattori che influenzano l’escrezione dei farmaci col latte

    I fattori che influenzano l’escrezione attraverso il latte materno sono: Caratteristiche del farmaco: pKa (ionizzazione al pH del latte). Solubilità nell’acqua e nei lipidi. Legame con le proteine plasmatiche e del latte. Peso molecolare. Caratteristiche del trattamento e cinetica del farmaco: Dose del farmaco, frequenza e via di somministrazione. Velocità di eliminazione. Tipo e caratteristiche dei metaboliti. Caratteristiche del latte: Composizione (acqua, proteine, grassi). pH. Caratteristiche delle ghiandole mammarie: Flusso sanguigno. Capacità di cessione al latte. Meccanismi di trasporto attivo. Biotrasformazione del farmaco e suo eventuale riassorbimento. Caratteristiche del lattante: Quantità consumata ad ogni pasto. Comportamento nell’allattamento (incluso il tempo per ogni mammella). Regolarità degli intervalli tra i pasti. Relazione…

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    Informatore farmaceutico

    L’informatore farmaceutico è un manuale posseduto da ciascun medico. Nella prima parte di questo manuale ci sono tutte le preparazioni in commercio in ordine alfabetico; la prima parte è costituta da: Nome della preparazione. Nome del principio attivo. Eccipienti che costituiscono la forma farmaceutica. Indicazioni per le patologie. Controindicazioni. Interazioni. Posologia. Tipo di confezioni che si possono trovare. Costo. Classificazione del farmaco (A o C o H). Tipo di ricetta che bisogna utilizzare per la prescrizione. C’è poi una seconda parte dove i principi attivi e le rispettive specialità medicinali in commercio vengono ad essere riportati secondo un ordine ed una classificazione ATC (anatomica-terapeutica-chimica). Tale classificazione è alfa-numerica, cioè costituita…

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