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    Recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato)

    Oltre a recettori ionotropici del glutammato (iGlu), esistono recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato, mGlu) che, a differenza dei primi che sono responsabili della trasmissione sinaptica eccitatoria, fungono da modulatori della sinapsi glutammatergica, in quanto reclutati solo in condizioni di elevate concentrazioni extracellulari del neurotrasmettitore. Si conoscono 8 sottotipi di mGlu (mGlu1-8) suddivisi in tre gruppi in base all’omologia di sequenza, al profilo farmacologico e ai meccanismi di trasduzione del segnale. Al I gruppo appartengono i recettori mGlu1 e mGlu5. Essi sono localizzati prevalentemente a livello postsinaptico dove la loro funzione è quella di rinforzare la trasmissione glutammatergica durante fenomeni di plasticità (apprendimento, memoria e coordinazione motoria), interagendo con i…

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    Recettori delle chinine

    Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B1 e B2. Il tipico recettore della bradichinina è il B2 che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B2 mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.

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    Sesso e risposta farmacologica

    Il sesso è un fattore che può influenzare la risposta al farmaco a seguito di differenze nell’attività di specifici enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Ad esempio, l’attività del citocromo P450 3A4 risulta più elevata nella donna rispetto all’uomo, mentre l’attività di altri sistemi enzimatici è più efficiente nell’uomo. La differente velocità di biotrasformazione epatica dei farmaci può essere attribuita al diverso rapporto tra ormoni sessuali maschili e femminili. Uomini e donne, inoltre, mostrano differenze relative alle attività farmacodinamiche dei farmaci stessi e tali differenze possono essere importanti per quei farmaci a basso indice terapeutico che, pertanto, possono richiedere una riduzione del dosaggio nella donna. Differenze tra uomo e donna…

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    Peso corporeo e risposta farmacologica

    L’intensità di una risposta farmacologica dipende dalla concentrazione di farmaco che raggiunge il sito d’azione e tale concentrazione è in rapporto con il volume di distribuzione. Poiché il volume dell’acqua intra- ed extracellulare è correlato alla massa dell’organismo, il peso corporeo può svolgere una certa influenza sugli effetti dei farmaci e rappresenta quindi una delle variabili che devono essere attentamente considerate nella prescrizione di una terapia farmacologica. In generale, una stessa dose di farmaco è più attiva nei soggetti magri. Tuttavia, nel caso di individui magri od obesi, che si discostino significativamente dai parametri di riferimento, gli adeguamenti della dose devono tenere conto non sono delle modificazioni della massa corporea…

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    Recettori delle lipoproteine

    I recettori delle lipoproteine sono dei recettori che legano le lipoproteine con l’importante funzione di internalizzare le lipoproteine e i lipidi ad essi legati e ciò è essenziale per la loro acquisizione cellulare. Tali recettori possono anche modulare l’attività sinaptica e soprattutto l’attività del recettore del glutammato di tipo NMDA. Articolo creato il 6 marzo 2010 Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Fattori che influenzano l’escrezione renale

    I fattori che influenzano l’escrezione renale dei farmaci sono: pH urinario Il valore del pH incide considerevolmente sulla velocità di escrezione renale dei farmaci in quanto essendo la maggior parte di essi elettroliti deboli, in condizioni fisiologiche (pH urinario = 5,5-6) sarà favorita l’escrezione di farmaci debolmente basici che si troveranno in uno stato di maggiore dissociazione e, conseguentemente, di minore riassorbibilità. Questo principio può essere sfruttato per indurre una diuresi forzata in caso di intossicazione: l’acidificazione delle urine (mediante cloruro d’ammonio) può favorire una più rapida eliminazione di sostanze basiche, ed un’alcalinizzazione (mediante bicarbonato di sodio) favorirà l’eliminazione di sostanze acide (approfondisci qui). Concentrazione plasmatica del farmaco All’aumento della…

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    Trasportatori delle amine

    I trasportatori delle amine (noradrenalina, serotonina, dopamina), denominati anche neurotrasportatori di tipo I, comprendono anche i trasportatori del GABA e della glicina. Sono proteine di membrana costituite da 12 domini idrofobici transmembrana uniti tra loro da anse extra- ed intracitoplasmatiche con le estremità N- e C-terminale intracitoplasmatiche.

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    Recettori degli acidi biliari

    I recettori degli acidi biliari (FXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che legano gli acidi biliari attivando la sintesi di proteine importanti per la secrezione degli acidi biliari stessi come l’acido chenodessossicolico e l’acido colico, importanti per la solubilizzazione e l’assorbimento dei lipidi e delle vitamine liposolubili nell’intestino. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Recettore GABAergico B

    A differenza dei recettori GABAergici A e C che sono recettori-canale, il recettore B del GABA (GABAB) è un recettore metabotropico accoppiato a proteine G inibitorie (Gi e Go), sensibili alla tossina della pertosse, con la tipica regione a 7 α-eliche transmembrana, un dominio amino-terminale extracellulare ed una coda carbossi-terminale intracellulare. Questo recettore, che media l’inibizione sinaptica lenta (maggiore di 100 ms), può essere presinaptico (comportandosi così da autorecettore), postsinaptico su terminali non-GABAergici (comportandosi così da eterorecettore) e postsinaptico su dendriti e corpi cellulari non-GABAergici.