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    Farmaci e barriera ematoencefalica

    La barriera ematoencefalica è costituita da cellule endoteliali che danno origine ad un endotelio continuo, non fenestrato, ossia senza spazi tra una cellula e l’altra. Le cellule endoteliali sono unite tra di loro da giunzioni cellulari occludenti (o tight junction). Questa maggiore compattezza impedisce il passaggio di sostanze idrofile e/o con grande peso molecolare dal flusso sanguigno all’interstizio (e quindi ai neuroni) con una capacità di filtraggio molto più selettiva rispetto a quella effettuata dalle cellule endoteliali dei capillari di altre parti del corpo. Un’ulteriore fattore che contribuisce alla formazione di questa unità anatomo-funzionale è costituito dalle proiezioni delle cellule astrocitarie, chiamate peduncoli astrocitari (conosciuti anche come “limitanti gliali”), che…

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    Farmaci e barriera placentare

    La barriera placentare è costituita dai villi corionici che sono delle formazioni localizzate a livello di lacune nelle quali circola il sangue materno; questi villi contengono capillari fetali. Affinché le sostanze passino dal sangue materno, che si trova in queste lacune, al sangue fetale, devono attraversare non solo l'epitelio dei villi, ma anche l'endotelio dei capillari.

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    Escrezione renale dei farmaci

    La principale via di escrezione dei farmaci è rappresentata dalla via renale. Considerando come fisiologicamente si forma l’urina, tre diversi meccanismi sono implicati nel processo di escrezione renale: Filtrazione glomerulare. Secrezione tubulare attiva. Riassorbimento tubulare. Il processo di filtrazione dipende da una differenza di pressione che si genera tra l’arteria afferente e l’arteria efferente e che permette il passaggio di queste sostanze attraverso il filtro glomerulare; inoltre, dipende dal flusso sanguigno, perciò maggiore sarà il flusso sanguigno, maggiore sarà la quota di sangue filtrato e così la quota di farmaco eliminato. Fattore determinante, poi, è che solo la quota libera di farmaco viene filtrata e passa nella preurina. Alla quota…

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    Recettori degli ossisteroli

    I recettori degli ossisteroli (LXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che vengono attivati a varie concentrazioni di steroli, rappresentando così una linea di controllo del colesterolo a livello plasmatico. Un eccesso di colesterolo può interagire con questi recettori, mettendo in atto dei meccanismi che sono rappresentati fondamentalmente dall’inibizione dell’enzima idrossi-metil-glutaril-CoA-reduttasi (HMG-CoA-reduttasi) che rappresenta l’enzima chiave nella sintesi del colesterolo; stimola l’Acil-CoA-colesterolo-acil-transferasi che acilizza il colesterolo e blocca la sintesi dei recettori delle glicoproteine a bassa intensità prevenendo l’ingresso di ulteriore colesterolo nella cellula. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Sperimentazione clinica

    Preparata tutta la documentazione su questi esperimenti è necessaria l’autorizzazione per la sperimentazione umana del Ministero della Sanità e del Comitato Etico Internazionale di Helsinki; in questi studi si richiede una maggior attenzione contro la possibile tossicità. Tra i documenti deve esserci anche il consenso informato, cioè il consenso del partecipante alla sperimentazione. Bisogna infine avere una buona copertura assicurativa in modo che l’assicurazione possa coprire eventuali inconvenienti. La sperimentazione clinica si suddivide in 4 fasi: Sperimentazione clinica di prima fase: viene eseguita sull’uomo sano per valutare la tolleranza. Studia i dati di farmacocinetica, già studiati nell’animale e riproposti quindi nell’uomo, quindi la capacità di assorbimento, di distribuzione, di metabolizzazione…

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    Specialità medicinali e farmaci equivalenti (o generici)

    Le specialità medicinali sono dei preparati la cui composizione è stata ideata e scoperta dalla casa farmaceutica. Al contrario delle forme galeniche che sono denominate dal principio attivo, in questo caso le specialità medicinali vengono denominate con un nome di fantasia. Dato che la casa farmaceutica ha compiuto studi per scoprire e sintetizzare queste sostanze, ed ha anche speso soldi per la sperimentazione, allora le case farmaceutiche chiedono ed ottengono il brevetto per 20 anni (salvo, alla scadenza, un prolungamento di altri 5 anni) e così solo tale casa farmaceutica può commercializzare il farmaco. Il brevetto può riguardare il principio attivo, la formulazione, le indicazioni terapeutiche e così via. Trascorso…

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    Fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco somministrato per via orale

    Ci sono diversi fattori che possono influenzare l’assorbimento di un farmaco somministrato per via orale; essi possono dipendere dalla forma farmaceutica, dal paziente o da altri fattori. Fattori che dipendono dalla formulazione farmaceutica sono: Tempo di disgregazione della compressa. Tali studi sono effettuati durante la sperimentazione preclinica; bisogna essere sicuri che il farmaco, una volta posto a contatto con i liquidi biologici si apra, altrimenti sarà eliminato nella sua forma farmaceutica intatta. Tempo di dissoluzione. Può essere una tappa limitante dato che il farmaco per poter essere assorbito deve trovarsi in soluzione; quindi se il farmaco è poco solubile ritarderà il suo assorbimento. Presenza di eccipienti nella compressa o nella…

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    Canali del calcio di tipo P/Q

    I canali del calcio di tipo P/Q sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e R. La subunità α1 è di tipo A. Sono descritti insieme poiché la distinzione tra di essi non è ancora molto definita.

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    Sovradosaggio

    Le reazioni avverse (ADR) possono essere causate anche da sovradosaggio. Il sovradosaggio è distinto in assoluto e relativo. Il sovradosaggio assoluto consiste nella somministrazione di un farmaco a dosi eccessive per errore o a scopo suicida/omicida. Il maggiore o minore rischio dipende dall’indice terapeutico. Il sovradosaggio relativo o falso si verifica quando la dose di farmaco somministrata è compresa nel range terapeutico ma vi è un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche. Ciò può essere causato da: Patologie epatiche che causano una riduzione dei meccanismi detossificanti con aumento dei livelli di farmaco biodisponibile. Patologie renali che riducono i meccanismi di escrezione. Ipoalbuminemia che determina un aumento della quota libera di farmaco.…

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    Classificazione dei recettori-canale

    Ci sono diversi modi per classificare i recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti): In base alla carica ionica che è trasferita attraverso il canale, i recettori-canale sono classificati in recettori permeabili ai cationi e recettori permeabili agli anioni: Sono recettori permeabili ai cationi: Recettore colinergico nicotinico (muscolare e neuronale) (R ACh). Recettori del glutammato (GluR). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3). Recettori dei nucleotidi ciclici (cAMP e cGMP). Recettore purinergico di tipo X (R P2X) (dell’ATP). Recettori-canale che determinano variazioni transitorie di potenziale (TRP – Transient Receptor Potential Channels). Sono recettori permeabili agli anioni: Recettori del GABA (tipi A e C). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA).…

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