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    Interazioni in fase di biotrasformazione

    Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi. L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.

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    Interazioni farmacodinamiche

    Per interazioni farmacodinamiche s’intendono quei fenomeni che nascono dalla combinazione dei meccanismi d’azione a livello dei loro siti bersaglio. La combinazione tra due o più farmaci può determinare sia riduzione degli effetti di uno o di tutti i farmaci somministrati, sia un incremento di tali effetti.

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    Recettori dei fattori di crescita

    I recettori dei fattori di crescita, come il recettore dell’insulina e i recettori delle citochine, fanno parte dei recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca (TRK). Essi condividono una struttura di base costituita, nella maggior parte dei casi, da una singola catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana plasmatica. Dal punto di vista funzionale, tali recettori sono organizzati in diversi domini funzionali: Il dominio extracellulare comprende il sito di legame per il fattore di crescita, presenta diverse combinazioni di motivi strutturali e rappresenta la parte più variabile del recettore. Sulla base di queste differenze i recettori per i fattori di crescita possono essere raggruppati in diverse sottofamiglie. Il dominio transmembrana…

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    Dissoluzione del farmaco

    Una volta somministrata ed aperta, la compressa rilascia dei granuli (degranulazione del principio attivo); tale processo di disaggregazione non avviene se si somministrano le capsule (già in forma granulare), anche se in tutti i casi segue una degranulazione ulteriore in particelle primarie ritrovabili nelle capsule, nelle sospensioni, nei farmaci poco solubili. I granuli o le particelle primarie vanno incontro alla solubilizzazione. Se invece di somministrare una forma solida si somministra la forma liquida, si evitano tutti questi processi e così si avrà un effetto più immediato.

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    Informatore farmaceutico

    L’informatore farmaceutico è un manuale posseduto da ciascun medico. Nella prima parte di questo manuale ci sono tutte le preparazioni in commercio in ordine alfabetico; la prima parte è costituta da: Nome della preparazione. Nome del principio attivo. Eccipienti che costituiscono la forma farmaceutica. Indicazioni per le patologie. Controindicazioni. Interazioni. Posologia. Tipo di confezioni che si possono trovare. Costo. Classificazione del farmaco (A o C o H). Tipo di ricetta che bisogna utilizzare per la prescrizione. C’è poi una seconda parte dove i principi attivi e le rispettive specialità medicinali in commercio vengono ad essere riportati secondo un ordine ed una classificazione ATC (anatomica-terapeutica-chimica). Tale classificazione è alfa-numerica, cioè costituita…

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    Via intramuscolare

    La via intramuscolare è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. La somministrazione del farmaco nel tessuto muscolare ha una velocità di assorbimento che dipende dal sito in cui viene somministrato il farmaco. I siti sono: muscolo deltoide della spalla, muscolo vasto laterale della coscia, quadrante superiore esterno del gluteo. In tutti questi c’è una diversità del grado di perfusione (maggiore a livello del deltoide della spalla). Ci sono anche altri fattori: per esempio, per un’iniezione nel gluteo, soprattutto nei bambini e nelle donne, lo strato adiposo può essere maggiore così, invece di somministrare il farmaco nel tessuto muscolare, lo si somministra nel tessuto adiposo; ciò…

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    Recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica

    I recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica sono recettori ad attività enzimatica con struttura semplice, formata da un’unica catena che attraversa la membrana una sola volta, con un dominio extracellulare che si lega ai ligandi e un dominio intracellulare ad attività guanilato-ciclasica, cioè che attiva la guanilato-ciclasi con la formazione del secondo messaggero GMP-ciclico (cGMP). Come i recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca, anche questi recettori dimerizzano in seguito al legame col ligando; non sono molto rappresentati nell’organismo ma si riconoscono dei ligandi selettivi come l’ossido d’azoto (NO), il peptide natriuretico atriale e la tossina termostabile dell’E. coli. Quando l’NO si lega al recettore, la subunità αs-GTP attiva l’effettore guanilato-ciclasi. Ciò determina…

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    Unità internazionali

    Sulle iniezioni di insulina ci sono due tipi di scale: una in unità volumetriche e una in unità internazionali (UI). L’insulina, originando dal regno animale, viene espressa con questa unità internazionale perché mentre per i prodotti sintetici si sa quello che c’è, i prodotti di origine naturale subiscono processi di estrazione e filtrazione per avere quanto più possibile la sostanza pura. Poiché tali processi variano nei laboratori, non si può riportare a unità ponderali ma li si sottopongono a saggi biologici e riferendo il risultato si avrà un solo campione internazionale.  Ad esempio, l’UI di insulina è quella quantità di insulina che abbassa la glicemia del 10%; il prodotto che…

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    Interazioni in fase di escrezione

    Numerose sono le possibili interazioni in fase di escrezione di un farmaco. La diuresi rappresenta uno dei processi di eliminazione più facilmente influenzabili; infatti, la diuresi forzata, indotta attraverso l’uso di diuretici, può determinare un aumento nell’eliminazione urinaria di farmaci somministrati contemporaneamente.

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    Profarmaci

    I profarmaci sono sostanze che non hanno la possibilità di produrre degli effetti se non subiscono prima dei processi metabolici all’interno dell’organismo. Tali sostanze sono prodotte per: Mascherare il gusto: il cloramfenicolo, per esempio, ha un sapore molto amaro, mentre un composto meno idrosolubile come il cloramfenicolo-palmitato ha un sapore meno amaro. Ridurre dolore o irritazione nella sede di invasione: la  clindamicina  è  una  sostanza somministrata per via intramuscolare che è irritante; la clindamicina-fosfato riduce l’irritazione. Migliorare la solubilità: il cloramfenicolo in forma di sale ha maggiore solubilità. Aumentare la stabilità chimica: vari farmaci, una volta preparata la forma farmaceutica, devono essere stabilizzati tra periodo di produzione e commercializzazione. Migliorare…