Farmacologia e tossicologia clinica

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Aderenza alla terapia (o compliance del paziente) e risposta farmacologica

    Se il paziente non aderisce alla terapia secondo modalità, tempi e dosi non avrà ottimi risultati. I pazienti possono commettere vari tipi di errore in relazione all’assunzione di uno schema terapeutico: Errori di scopo, ossia assunzione di farmaci per motivi errati. Errori di orario. Errori di sequenza. Sospensione prematura della terapia. Sospensione del farmaco per tre o più giorni almeno una volta al mese. Assunzione di farmaci non prescritti. Le ragioni per cui i pazienti tendono a non aderire strettamente alle prescrizioni mediche sono varie: Mancata comprensione dell’importanza del farmaco, dello scopo per il quale esso viene somministrato o della modalità di somministrazione. Fattori di natura economica. Comparsa di reazioni…

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Sperimentazione

    Dopo la sua preparazione, il farmaco viene sottoposto a sperimentazione, riconosciuta dal Ministero della Sanità, con lo scopo di valutare se la sostanza può determinare effetti terapeutici e per controllare l’eventuale presenza di effetti tossici. La sperimentazione viene suddivisa in preclinica e clinica.  

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettore colinergico nicotinico

    Il recettore colinergico nicotinico (nAChR) appartiene alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe I (insieme al recettore serotoninico di tipo 3, al recettore del GABA di tipo A e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un eteropentamero di cui sono state clonate diverse subunità (alfa1-9, beta1-4, gamma, delta, epsilon) che possono assemblarsi tra loro a formare diverse isoforme che hanno proprietà biologiche e farmacologiche diverse.

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettori dei fattori di crescita

    I recettori dei fattori di crescita, come il recettore dell’insulina e i recettori delle citochine, fanno parte dei recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca (TRK). Essi condividono una struttura di base costituita, nella maggior parte dei casi, da una singola catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana plasmatica. Dal punto di vista funzionale, tali recettori sono organizzati in diversi domini funzionali: Il dominio extracellulare comprende il sito di legame per il fattore di crescita, presenta diverse combinazioni di motivi strutturali e rappresenta la parte più variabile del recettore. Sulla base di queste differenze i recettori per i fattori di crescita possono essere raggruppati in diverse sottofamiglie. Il dominio transmembrana…

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Forma farmaceutica e risposta farmacologica

    Formulazioni diverse di uno stesso farmaco, contenenti la stessa quantità di principio attivo e somministrate per la stessa via, possono produrre risposte farmacologiche diverse. L’influenza della forma farmaceutica si esplica prevalentemente a livello dell’assorbimento ed è diversa a seconda della via di somministrazione. Per quanto riguarda la via enterale, la biodisponibilità è decrescente per le diverse formulazioni nell’ordine seguente: soluzione, sospensione, capsula, compressa, compressa rivestita. Formulazioni liquide sono assorbite più velocemente dal momento che non necessitano delle fasi di disgregazione e dissoluzione. Per formulazioni solubili in acqua, che possono essere somministrate in soluzione, il parametro che maggiormente influenza l’assorbimento è il tempo di svuotamento gastrico in quanto il farmaco sarà…

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettori dei nucleotidi triciclici

    I recettori dei nucleotidi triciclici appartengono alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe III, ossia a struttura tetramerica ma con due subunità che sono omomeri. I ligandi sono rappresentati dal cAMP e dal cGMP; le subunità sono CNGA1-4 e CNGB1-3. Articolo creato il 5 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Fattori influenzanti la risposta al farmaco

    Sono diversi fattori che possono influenzare la risposta al farmaco: Fattori inerenti al farmaco, tra cui: Forma farmaceutica. Schema terapeutico. Fattori inerenti al paziente, tra cui: Fattori genetici. Dieta. Peso corporeo. Età. Sesso. Gravidanza. Stati patologici. Aderenza alla terapia (o compliance). Tra questi, inoltre, è da considerare anche la farmaco-tolleranza congenita. Fattori legati ad interazioni tra farmaci, tra cui: Interazioni farmaceutiche, che possono essere: Interazioni farmacodinamiche. Interazioni farmacocinetiche, distinte in interazioni: In fase di assorbimento. In fase di distribuzione. In fase di biotrasformazione. In fase di escrezione. Fattori legati ad una ripetuta somministrazione del farmaco, tra cui: Farmaco-tolleranza (o farmaco-abitudine). Tachifilassi. Farmaco-dipendenza. Farmaco-resistenza. Fattori legati a risposte abnormi, tra cui:…

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettori purinergici P2 dell’ATP

    I recettori purinergici P2 dell’ATP, così chiamati per distinguerli dai recettori purinergici P1 dell’adenosina, si distinguono in due sottoclassi principali: P2X e P2Y. Recettore purinergico dell’ATP P2X Il recettore purinergico dell’ATP P2X appartiene alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe IV, quindi è a struttura trimerica; sono state clonate diverse subunità (P2X1-8). Questi recettori sono costituiti da due domini transmembrana che possono esistere nella forma di omo- o eterodimeri e, dopo attivazione con ATP, determinano l’apertura di un canale per il passaggio di cationi (Ca++ >> Na+ > K+). Esiste anche un recettore purinergico dell’ATP, denominato P2Y, accoppiato a proteine G, quindi è un recettore metabotropico. Recettore purinergico dell’ATP…

  • Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettori istaminergici (o dell’istamina)

    I recettori istaminergici (o dell’istamina) sono recettori a 7 segmenti transmembrana legati alle proteine G; sono classificati in H1, H2, H3 e H4. I recettori H1 sono accoppiati a proteine Gq ed agiscono con un aumento del calcio intracellulare tramite attivazione della fosfolipasi C. La loro attivazione da parte dell’istamina o di sostanze istamino-mimetiche determina una vasodilatazione, pur essendoci un aumento del calcio intracellulare, perché non sono localizzati a livello delle miocellule lisce ma a livello delle cellule endoteliali. L’istamina provoca l’aumento del calcio che attiva la nitrossido-sintasi con la formazione del nitrossido (NO) che funziona da mediatore perché diffonde nello strato muscolare ove attiva la guanilato-ciclasi con formazione di…