I recettori intracellulari appartengono ad una superfamiglia che si è evoluta da un unico gene; sono state identificate 6 classi recettoriali di cui 3 hanno una particolare importanza in farmacologia: Classe I: Recettori dell’acido retinico (RAR alfa, beta, gamma). Recettori degli ormoni tiroidei (TR). Recettori della vitamina D (VDR). Recettori della proliferazione perossisomale (PPAR alfa, beta, gamma). Recettori degli acidi biliari (FXR). Recettori degli ossisteroli (LXR). Recettori degli steroidi e i xenobiotici (SXR). Recettore costitutivo per l’androstano (CAR). Classe II: Recettori dell’acido 9-cis-retinoico (RXR). Sono recettori per i quali non è stato identificato un ligando selettivo e per questo sono detti recettori orfani. Classe III: Recettori dei glucocorticoidi (GR). Recettori…

L’interazione farmaco-recettore può essere descritta dall'equazione: R + F <=> RF. Il farmaco si lega con il recettore formando un complesso farmaco-recettore; esiste un equilibrio tra il recettore complessato al farmaco e il recettore libero.