Farmaci e barriere

Ci sono delle zone dell’organismo in cui il farmaco non si distribuisce nella stessa maniera di altre. Il farmaco si distribuisce in tutti i distretti attraverso i capillari.
Ci sono dei capillari molto permissivi a livello del fegato, del midollo osseo, della milza, formati da un epitelio discontinuo sinusoidale,  con spazi  intercellulari  di  0.1-1  µm;  la  membrana  basale è discontinua o assente ed è presente la proteina contrattile che può comportare una maggior o minor permeabilità ai farmaci; infine, vi è la presenza di un trasporto attivo o passivo.
L’endotelio fenestrato a livello delle ghiandole endocrine e a livello dei glomeruli renali è meno permissivo: vi sono delle fenestrature di 100 nm tra le cellule, la membrana basale è discontinua, il trasporto è minimo.
La situazione diventa più rigida a livello della muscolatura scheletrica, del cuore e del derma, nelle quali le fenestrature si riducono a 10 nm, la membrana basale è continua, è presente la proteina contrattile.
Al contrario, a livello del SNC e periferico vi è un endotelio continuo, non fenestrato, senza discontinuità della membrana basale. C’è una cintura continua di giunzioni occludenti con spazi di 1-1.2 nm, la membrana basale è continua, non è presente la proteina contrattile, il trasporto endocitosico è assente, mentre vi sono proteine di trasporto che sfruttano energia, quindi a trasporto attivo. Alla selettività di questo sistema concorrono gli astrociti. Non tutte le strutture del SNC sono così protette; ci sono alcuni distretti relativamente permeabili come l’ipofisi, la pineale, l’area postrema (dove c’è il centro del vomito), l’eminenza mediana, i capillari del plesso corioideo.
La presenza delle barriere varia in certe regioni la distribuzione dei farmaci. Tra le barriere ci sono quella emato-encefalica che può preservare il SNC dall’ingresso di farmaci che possono danneggiare l’SNC stesso e quella placentare.

Articolo creato il 01 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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