Parametri farmacocinetici

La trasformazione di un farmaco da una forma A ad una forma B è sintetizzata dalla seguente formula:

VA→B = kCAn

dove k è la costante di velocità di ordine n, n è l’ordine del processo cinetico e C è la concentrazione del farmaco.
In particolare, in farmacocinetica si distinguono essenzialmente processi di ordine primo (n = 1), di ordine zero (n = 0) e misti (in parte di ordine zero e in parte di ordine primo).

  • Nei processi di ordine zero, essendo n = 0, si ha che VA→B = k, quindi la velocità con cui decorre il processo è costante ed indipendente dalla concentrazione.
    I processi di ordine zero sono detti dose-indipendente poiché i parametri che li caratterizzano sono delle costanti caratteristiche del farmaco che non variano al variare della dose. Esempi di questo tipo riguardano farmaci liposolubili che diffondono passivamente nell’intestino o che sono escreti per via renale tramite filtrazione glomerulare.
  • Nei processi di ordine primo, essendo n = 1, si ha che VA→B = kCA, quindi la velocità con cui decorre il processo è direttamente proporzionale alla concentrazione. I processi di ordine primo sono detti dose-dipendente poiché i parametri farmacocinetici in questo caso non sono una caratteristica costante del farmaco, ma variano al variare della dose. Tali processi sono tipici di quei farmaci trasportati da carriers che vanno incontro a saturazione.
  • In alcuni casi si possono avere dei processi di ordine misto, come quando in fase iniziale la cinetica del processo è saturativa, poiché si è in presenza di una quantità di substrato in eccesso rispetto alla capacità di trasporto o di metabolismo del sistema e, successivamente, riducendosi la concentrazione, il processo può diventare di primo ordine, ovvero decorrere ad una velocità direttamente proporzionale alla concentrazione.Concentrazione massima e minima di un farmaco

Considerando farmaci con cinetica di ordine primo, la concentrazione aumenterà per effetto dell’assorbimento fino al raggiungimento di una concentrazione massima (Cmax); a questo punto progressivamente si ridurrà, per effetto prima della distribuzione e successivamente dell’eliminazione, fino ad una concentrazione minima (Cmin) che sarà raggiunta alla fine dell’intervallo di dosaggio, ovvero subito prima della somministrazione successiva del farmaco. 

Oltre Cmax e Cmin, altri parametri farmacocinetici che possono essere rilevati e che descrivono il comportamento farmacocinetico del farmaco sono:

  • Volume di distribuzione (Vd).
  • Biodisponibilità (F).
  • Area sottesa alla curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC).
  • Clearance plasmatica (CL).
  • Emivita plasmatica di eliminazione (t1/2).
  • Stato stazionario (o steady state) (Css).

Indice
Processi di ordine zero
Processi di ordine primo
Processi di ordine misto

Articolo creato il 23 agosto 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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  • francesco

    avete confuso i due ordini: quello 0 è dose indipendente, mentre il primo è dose dipendente…