Farmacologia e tossicologia clinica

Recettore GABAergico B

A differenza dei recettori GABAergici A e C che sono recettori-canale, il recettore B del GABA (GABAB) è un recettore metabotropico accoppiato a proteine G inibitorie (Gi e Go), sensibili alla tossina della pertosse, con la tipica regione a 7 α-eliche transmembrana, un dominio amino-terminale extracellulare ed una coda carbossi-terminale intracellulare. Questo recettore, che media l’inibizione sinaptica lenta (maggiore di 100 ms), può essere presinaptico (comportandosi così da autorecettore), postsinaptico su terminali non-GABAergici (comportandosi così da eterorecettore) e postsinaptico su dendriti e corpi cellulari non-GABAergici.
I meccanismi effettori associati sono il sistema dell’adenilato-ciclasi e i canali del calcio e del potassio. In seguito alla loro attivazione, questi recettori provocano diminuzione della conduttanza al calcio e aumento di quella al potassio nelle membrane neuronali. L’effetto sulla conduttanza del calcio è principalmente associato alle correnti presinaptiche mediata da canali del calcio di tipo P/Q e N; la riduzione del calcio intracellulare nel terminale presinaptico è il meccanismo con cui questi recettori regolano il rilascio di neurotrasmettitori.
La conduttanza del potassio è invece associata a recettori GABAB localizzati a livello postsinaptico; l’aumento della permeabilità al potassio, quindi la sua uscita dalla cellula, si traduce in un effetto iperpolarizzante della membrana, con conseguente innalzamento della soglia di eccitabilità della stessa cellula.

Recettore B del GABA

Articolo creato il 20 ottobre 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.