Farmacologia e tossicologia clinica

Recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti)

I recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendendi) sono recettori rapidi (meccanismo di trasduzione in soli 1-2 ms) costituiti da glicoproteine formate da diverse subunità che si assemblano a formare un canale idrofilico. Le subunità sono costituite da singole catene polipeptidiche che attraversano la membrana cellulare da due a sei volte, a seconda del tipo di recettore, in corrispondenza di altrettante regioni ricche di aminoacidi idrofobici (denominate M1-M6).
Il legame col ligando ad un sito generalmente presente nella porzione extracellulare del recettore, determina delle modificazioni conformazionali che rendono il poro-canale intrinseco al recettore permeabile agli ioni; il canale passa così da uno stato conformazionale di riposo ad uno stato attivato. Questo passaggio di cariche induce una serie di eventi quali la modificazione del potenziale transmembrana (depolarizzazione se entrano cationi o escono anioni, iperpolarizzazione se entrano anioni o escono cationi) e/o l’attivazione di cascate enzimatiche.
I recettori canale sono presenti su più tipi cellulari ma la loro concentrazione è massima a livello delle cellule nervose.

Articolo creato il 5 marzo 2010.
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