La tachifilassi è la diminuzione fino alla scomparsa dell'effetto farmacologico di farmaci somministrati ripetutamente a brevi intervalli di tempo; è una sorta di abitudine al farmaco, che si instaura molto rapidamente e scompare altrettanto rapidamente alla sospensione del trattamento.

Per interazioni farmacodinamiche s’intendono quei fenomeni che nascono dalla combinazione dei meccanismi d’azione a livello dei loro siti bersaglio. La combinazione tra due o più farmaci può determinare sia riduzione degli effetti di uno o di tutti i farmaci somministrati, sia un incremento di tali effetti.

I profarmaci sono sostanze che non hanno la possibilità di produrre degli effetti se non subiscono prima dei processi metabolici all’interno dell’organismo. Tali sostanze sono prodotte per: Mascherare il gusto: il cloramfenicolo, per esempio, ha un sapore molto amaro, mentre un composto meno idrosolubile come il cloramfenicolo-palmitato ha un sapore meno amaro. Ridurre dolore o irritazione nella sede di invasione: la  clindamicina  è  una  sostanza somministrata per via intramuscolare che è irritante; la clindamicina-fosfato riduce l’irritazione. Migliorare la solubilità: il cloramfenicolo in forma di sale ha maggiore solubilità. Aumentare la stabilità chimica: vari farmaci, una volta preparata la forma farmaceutica, devono essere stabilizzati tra periodo di produzione e commercializzazione. Migliorare…

I recettori degli ossisteroli (LXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che vengono attivati a varie concentrazioni di steroli, rappresentando così una linea di controllo del colesterolo a livello plasmatico. Un eccesso di colesterolo può interagire con questi recettori, mettendo in atto dei meccanismi che sono rappresentati fondamentalmente dall’inibizione dell’enzima idrossi-metil-glutaril-CoA-reduttasi (HMG-CoA-reduttasi) che rappresenta l’enzima chiave nella sintesi del colesterolo; stimola l’Acil-CoA-colesterolo-acil-transferasi che acilizza il colesterolo e blocca la sintesi dei recettori delle glicoproteine a bassa intensità prevenendo l’ingresso di ulteriore colesterolo nella cellula. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Le interazioni in fase di distribuzione sono prevalentemente dovute al meccanismo di spiazzamento dai siti di legame con le proteine. Lo spiazzamento si verifica quando un farmaco che si trova già legato ad una proteina plasmatica può essere liberato da questo legame per intervento di un’altra sostanza che abbia una maggior affinità per quel sito di legame; ciò determina un incremento della frazione libera del farmaco primariamente legato con conseguente aumento del suo effetto biologico (ma è anche vero che una maggior quantità di tale farmaco è eliminata più velocemente). Il fenomeno è clinicamente rilevabile per farmaci ben legati alle proteine plasmatiche (90-99%), per farmaci che hanno un basso volume…

Se il paziente non aderisce alla terapia secondo modalità, tempi e dosi non avrà ottimi risultati. I pazienti possono commettere vari tipi di errore in relazione all’assunzione di uno schema terapeutico: Errori di scopo, ossia assunzione di farmaci per motivi errati. Errori di orario. Errori di sequenza. Sospensione prematura della terapia. Sospensione del farmaco per tre o più giorni almeno una volta al mese. Assunzione di farmaci non prescritti. Le ragioni per cui i pazienti tendono a non aderire strettamente alle prescrizioni mediche sono varie: Mancata comprensione dell’importanza del farmaco, dello scopo per il quale esso viene somministrato o della modalità di somministrazione. Fattori di natura economica. Comparsa di reazioni…

Dopo la sua preparazione, il farmaco viene sottoposto a sperimentazione, riconosciuta dal Ministero della Sanità, con lo scopo di valutare se la sostanza può determinare effetti terapeutici e per controllare l’eventuale presenza di effetti tossici. La sperimentazione viene suddivisa in preclinica e clinica.  

Il recettore colinergico nicotinico (nAChR) appartiene alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe I (insieme al recettore serotoninico di tipo 3, al recettore del GABA di tipo A e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un eteropentamero di cui sono state clonate diverse subunità (alfa1-9, beta1-4, gamma, delta, epsilon) che possono assemblarsi tra loro a formare diverse isoforme che hanno proprietà biologiche e farmacologiche diverse.

I recettori dei fattori di crescita, come il recettore dell’insulina e i recettori delle citochine, fanno parte dei recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca (TRK). Essi condividono una struttura di base costituita, nella maggior parte dei casi, da una singola catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana plasmatica. Dal punto di vista funzionale, tali recettori sono organizzati in diversi domini funzionali: Il dominio extracellulare comprende il sito di legame per il fattore di crescita, presenta diverse combinazioni di motivi strutturali e rappresenta la parte più variabile del recettore. Sulla base di queste differenze i recettori per i fattori di crescita possono essere raggruppati in diverse sottofamiglie. Il dominio transmembrana…

Formulazioni diverse di uno stesso farmaco, contenenti la stessa quantità di principio attivo e somministrate per la stessa via, possono produrre risposte farmacologiche diverse. L’influenza della forma farmaceutica si esplica prevalentemente a livello dell’assorbimento ed è diversa a seconda della via di somministrazione. Per quanto riguarda la via enterale, la biodisponibilità è decrescente per le diverse formulazioni nell’ordine seguente: soluzione, sospensione, capsula, compressa, compressa rivestita. Formulazioni liquide sono assorbite più velocemente dal momento che non necessitano delle fasi di disgregazione e dissoluzione. Per formulazioni solubili in acqua, che possono essere somministrate in soluzione, il parametro che maggiormente influenza l’assorbimento è il tempo di svuotamento gastrico in quanto il farmaco sarà…