Farmacologia e tossicologia clinica

Recettori delle chinine

Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B1 e B2. Il tipico recettore della bradichinina è il B2 che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B2 mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.
I recettori B1 sono presenti sul­la muscolatura liscia vasale normale. L’espressione dei recetto­ri B1 aumenta durante l’infiammazione ed è stimolata da citochine, endotossine e fattori di crescita. Durante stimoli fisiologici quali trauma, danno tissutale e infiammazione, prevalgono gli effetti mediati dai recettori B1.
Il recettore B2 è associato a una proteina Gq. La bradichinina at­tiva la protein-chinasi C Ca2+-dipendente, quella Ca2+-indipendente e anche le forme atipiche.
La sti­molazione della fosfolipasi A2 tramite una proteina Gi libera l’acido arachidonico dai fosfolipidi di membrana. Il legame della bradichi­nina al recettore B2 porta all’internalizzazione del complesso agonista-recettore e alla desensibilizzazione.

Articolo creato il 13 giugno 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.