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    Schema terapeutico e risposta farmacologica

    Una volta scelto un farmaco da somministrare è necessario individuare uno schema terapeutico che permetta di ottenere l’effetto benefico desiderato con il minor numero possibile di reazioni avverse. L’identificazione di uno schema terapeutico prevede di stabilire: la via di somministrazione, la dose, l’intervallo di assunzione e la durata del trattamento. Sebbene in alcune situazioni sia sufficiente una singola somministrazione di farmaco, nella maggior parte dei casi i farmaci sono utilizzati per terapie croniche e richiedono quindi più somministrazioni a dosaggi ed intervalli prestabiliti. Ai fini della definizione di un regime cronico di dosaggio si ricordino i seguenti principi generali: In genere si somministra una nuova dose ad intervalli approssimativamente uguali…

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    Recettore glicinergico (o della glicina) A

    Così chiamato per distinguerlo dal recettore della glicina B che è un sito allosterico del recettore del glutammato di tipo NMDA, il recettore glicinergico (o della glicina) A (GlyRA) appartiene alla famiglia dei recettori-canale anionici (permette il passaggio di Cl– dall’esterno all’interno della membrana secondo gradiente elettrochimico) nonché alla classe I (insieme al recettore colinergico nicotinico, al recettore del GABA di tipo A e al recettore della serotonina di tipo 3), quindi è un pentamero. Tale tipo di recettore, sito all’interno di interneuroni brevi nella sinapsi laterale simmetrica a livello del midollo spinale, controlla la scarica dei motoneuroni delle corna anteriori del midollo spinale. Una caratteristica di questi recettori è…

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    Recettori KA

    I recettori KA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’acido kainico. Sono sia postsinaptici che presinaptici. I presinaptici modulano la liberazione del neurotrasmettitore con un meccanismo a feed-back positivo, cioè l'attivazione del recettore presinaptico da parte del glutammato induce la liberazione del neurotrasmettitore.

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    Area sottesa alla curva concentrazione plasmatica-tempo

    L’area sottesa alla curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) è il parametro farmacocinetico che informa circa l’esposizione sistemica dopo somministrazione di un farmaco. Essa è utilizzata per la misurazione della biodisponibilità. Per misurare l’area sottesa alla curva si può utilizzare la scomposizione della curva in trapezi. Misurando l’area di ciascun trapezio e sommandole si avrà la biodisponibilità. Articolo creato il 26 agosto 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Recettori AMPA

    I recettori AMPA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono postsinaptici e mediano una risposta eccitatoria rapidissima (nell’ordine di millisecondi);il loro legame con il ligando (quelli endogeni sono L-glutammato e L-aspartato) induce una depolarizzazione dovuta all'ingresso di ioni sodio e calcio (sebbene molto meno permeabili al calcio). Sono in parte attivati anche dal kainato.

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    Desensitizzazione e tolleranza dei recettori accoppiati a proteine G

    Come i recettori-canale, anche i recettori accoppiati a proteine G vanno incontro a desensitizzazione, solo che è una desensitizzazione diversa perché mentre il recettore-canale desensitizza rapidamente in quanto questa è una proprietà intrinseca al recettore stesso ed è facilmente inattivato in riferimento alla somministrazione del farmaco (ad esempio, la desensitizzazione del recettore-canale avviene per somministrazione di una dose singola di succinilcolina), nel caso delle proteine G si ha una perdita della risposta recettoriale dovuta soltanto al trattamento cronico da farmaci agonisti del recettore accoppiati alle proteine G.

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    Trasportatore sodio-calcio

    Il trasportatore sodio-calcio (NCX) è espresso particolarmente dalle cellule nervose e muscolari, modulando processi quali la liberazione di neurotrasmettitori e la contrazione cardiaca. È un trasportatore elettrogenico in quanto per ogni 3 ioni Na+ che entano nella cellula, permette la fuoriuscita di 1 solo ione Ca++; concorre quindi a ridurre la concentrazione intracellulare di calcio. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre il calcio fuoriesce contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto.

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    Decoy receptors (o recettori tronchi)

    I decoy receptors (o recettori tronchi) sono dei recettori che funzionano da trappole molecolari; sono recettori particolari come quelli delle citochine che possiedono la sequenza che deve riconoscere il ligando, ma non possiedono il dominio intracellulare che è importante per la trasduzione del segnale; derivano dai recettori per le citochine o per meccanismo di proteolisi o di splicing alternativo e possono restare ancorati alla membrana o possono essere secreti all'esterno della cellula.

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    Sindrome da astinenza

    I segni e sintomi di astinenza si verificano quando, in un individuo dipendente fisicamente, la somministra­zione del farmaco viene interrotta bruscamente. La sindrome da astinenza è caratterizzata da alterazioni del senso, del tempo e dello spazio, dalla perdita della capacità di giudizio e dall’alterazione della percezione di suoni e colori. La sintomatologia da astinenza ha origine da: Rimozione del farmaco che ha indotto dipendenza. Iperattività del si­stema nervoso centrale in conseguenza del riadattamento all’assenza del farmaco. La sintomatologia da asti­nenza è caratteristica per una certa categoria farmacologi­ca e tende a essere di segno opposto agli effetti originali prodotti dal farmaco, prima che si sviluppi la tolleranza. Quindi, la mancanza di…

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    Agonisti, agonisti inversi ed antagonisti

    L'occupazione recettoriale è una teoria che afferma che l'unica entità in grado di determinare una risposta biologica è il complesso ligando-recettore e un recettore senza un ligando non è in grado di generare una risposta. Questa teoria è ormai superata in favore della teoria dell'attivazione costitutiva.

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