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    Via endovenosa

    La via endovenosa è la più usata delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco; è considerata la “via delle urgenze” e viene utilizzata anche per somministrare sangue e sue componenti non somministrabili attraverso altre vie.

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    Recettori TOLL-like

    I recettori TOLL-like sono dei recettori che rispondono ai componenti di microrganismi coinvolti nelle risposte contro i patogeni e sono presenti a livello di macrofagi, di linfociti B e T, di cellule a livello cutaneo, di cellule dell’apparato respiratorio e digerente. Mediano eventi intracellulari attraverso l’attivazione di fattori trascrizionali come l’NF-kB con la sintesi di proteine antibatteriche e che possono indurre apoptosi. Articolo creato il 6 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Fattori genetici e risposta farmacologica

    I fattori genetici rappresentano i determinanti più importanti di variabilità della risposta ai farmaci e sono responsabili di marcate differenze quantitative e qualitative dell’attività dei farmaci tra diversi pazienti. Quasi tutti i farmaci, durante il loro passaggio attraverso il fegato o altri organi, vanno incontro a processi di metabolizzazione controllati da enzimi. Essi, inoltre, reagiscono con diverse proteine plasmatiche e tissutali, attraversano le membrane biologiche e interagiscono su specifici siti recettoriali.

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    Trasportatore sodio-idrogeno

    Il trasportatore sodio-idrogeno serve a regolare il pH intracellulare mediante l’espulsione di ioni H+ che si formano a causa di processi metabolici e della respirazione cellulare. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre i protoni fuoriescono contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto. Sono presenti sette isoforme: NHE1: ubiquitaria, regola il pH e il volume cellulare. NEH2, 3 e 4: apparato gastrointestinale e rene. NEH5: cervello. NEH6: mitocondri. NEH7: apparato del Golgi. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Canali del sodio

    I canali del sodio sono canali ionici che permettono l’ingresso di ioni sodio (Na+) all’interno delle cellule su cui sono presenti, ossia su tutte le cellule eccitabili; sono molto numerosi a livello del cono d’emergenza dell’assone nei motoneuroni, ove generano il potenziale d’azione, e a livello dei nodi di Ranvier per la progressione dell’impulso lungo le fibre nervose. Canali al sodio sono anche presenti a livello del sistema di conduzione cardiaco ove permettono la generazione e la trasmissione di stimoli pacemakers. I canali del sodio sono caratterizzati da cinetiche di attivazione e deattivazione estremamente rapide (1-10 ms); sono formati da una subunità fondamentale, la subunità α, e da subunità β…

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    Canali ionici

    I canali ionici sono proteine integrali di membrana, formate da una o più subunità che creano un poro idrofilico transmembrana permeabile a ioni. Questi complessi non sono semplici fori della membrana, ma sono delle strutture specializzate in possesso di filtri per la specificità ionica e meccanismi di apertura e chiusura regolati in modo complesso. I canal ionici possono essere classificati in base a: Selettività (Na+, K+, Ca++, Cl–, H2O). Meccanismi di attivazione (voltaggio-dipendenti, ligando-dipendenti -o recettori-canale- e dipendenti da deformazione meccanica). Cinetiche di attivazione (inattivazione, deattivazione). Tipo di blocco (da ioni, da farmaci, da tossine). L’intensità e la direzione del movimento ionico attraverso il canale sono generate dal gradiente elettrochimico:…

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    Recettori NMDA

    I recettori NMDA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’N-metil-D-aspartato N-metil-D-aspartato. Sono postsinaptici con una cinetica molto più lenta (nell’ordine di centinaia di millisecondi) dei recettori AMPA e KA; sono altamente permeabili al calcio. L’influsso di calcio determina l’attivazione di secondi messaggeri.

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    Classificazione dei recettori intracellulari

    I recettori intracellulari appartengono ad una superfamiglia che si è evoluta da un unico gene; sono state identificate 6 classi recettoriali di cui 3 hanno una particolare importanza in farmacologia: Classe I: Recettori dell’acido retinico (RAR alfa, beta, gamma). Recettori degli ormoni tiroidei (TR). Recettori della vitamina D (VDR). Recettori della proliferazione perossisomale (PPAR alfa, beta, gamma). Recettori degli acidi biliari (FXR). Recettori degli ossisteroli (LXR). Recettori degli steroidi e i xenobiotici (SXR). Recettore costitutivo per l’androstano (CAR). Classe II: Recettori dell’acido 9-cis-retinoico (RXR). Sono recettori per i quali non è stato identificato un ligando selettivo e per questo sono detti recettori orfani. Classe III: Recettori dei glucocorticoidi (GR). Recettori…