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    Desensitizzazione e tolleranza dei recettori accoppiati a proteine G

    Come i recettori-canale, anche i recettori accoppiati a proteine G vanno incontro a desensitizzazione, solo che è una desensitizzazione diversa perché mentre il recettore-canale desensitizza rapidamente in quanto questa è una proprietà intrinseca al recettore stesso ed è facilmente inattivato in riferimento alla somministrazione del farmaco (ad esempio, la desensitizzazione del recettore-canale avviene per somministrazione di una dose singola di succinilcolina), nel caso delle proteine G si ha una perdita della risposta recettoriale dovuta soltanto al trattamento cronico da farmaci agonisti del recettore accoppiati alle proteine G.

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    Trasportatore sodio-calcio

    Il trasportatore sodio-calcio (NCX) è espresso particolarmente dalle cellule nervose e muscolari, modulando processi quali la liberazione di neurotrasmettitori e la contrazione cardiaca. È un trasportatore elettrogenico in quanto per ogni 3 ioni Na+ che entano nella cellula, permette la fuoriuscita di 1 solo ione Ca++; concorre quindi a ridurre la concentrazione intracellulare di calcio. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre il calcio fuoriesce contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto.

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    Decoy receptors (o recettori tronchi)

    I decoy receptors (o recettori tronchi) sono dei recettori che funzionano da trappole molecolari; sono recettori particolari come quelli delle citochine che possiedono la sequenza che deve riconoscere il ligando, ma non possiedono il dominio intracellulare che è importante per la trasduzione del segnale; derivano dai recettori per le citochine o per meccanismo di proteolisi o di splicing alternativo e possono restare ancorati alla membrana o possono essere secreti all'esterno della cellula.

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    Sindrome da astinenza

    I segni e sintomi di astinenza si verificano quando, in un individuo dipendente fisicamente, la somministra­zione del farmaco viene interrotta bruscamente. La sindrome da astinenza è caratterizzata da alterazioni del senso, del tempo e dello spazio, dalla perdita della capacità di giudizio e dall’alterazione della percezione di suoni e colori. La sintomatologia da astinenza ha origine da: Rimozione del farmaco che ha indotto dipendenza. Iperattività del si­stema nervoso centrale in conseguenza del riadattamento all’assenza del farmaco. La sintomatologia da asti­nenza è caratteristica per una certa categoria farmacologi­ca e tende a essere di segno opposto agli effetti originali prodotti dal farmaco, prima che si sviluppi la tolleranza. Quindi, la mancanza di…

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    Agonisti, agonisti inversi ed antagonisti

    L'occupazione recettoriale è una teoria che afferma che l'unica entità in grado di determinare una risposta biologica è il complesso ligando-recettore e un recettore senza un ligando non è in grado di generare una risposta. Questa teoria è ormai superata in favore della teoria dell'attivazione costitutiva.

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    Tipi di ricetta medica

    A seconda della natura del principio attivo prescritto, del suo dosaggio, delle vie di somministrazione, delle finalità d’uso di tipo terapeutico, le ricette mediche possono essere distinte in: Ricetta ripetibile (RR). Ricetta non ripetibile (RNR), ossia da rinnovarsi volta per volta. Ricetta limitativa (RL). Ricetta ministeriale a ricalco. Tutte queste ricette sono sottoposte a differente regime normativo e sono assoggettate a leggi dello stato; l’errore è passibile di denuncia. Articolo creato il 2 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Legame con le proteine plasmatiche

    Il farmaco una volta raggiunto il circolo può legarsi alle proteine plasmatiche. Il legame alle proteine plasmatiche si verifica soprattutto con le sostanze liposolubili in modo che possano essere veicolate più facilmente nel sangue. La quota di farmaco che si lega alle proteine plasmatiche (percentuale espressa anche sul foglietto illustrativo) dipende dall’affinità del farmaco per la proteina plasmatica.

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    Recettori GABAergici A e C

    Il recettore A del GABA (GABAA) è un recettore-canale, sia presinaptico che postsinaptico, appartenente alla classe I (insieme al recettore colinergico nicotinico, al recettore serotoninico di tipo 3 e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un pentamero, costituito da subunità raggruppate in sette famiglie (alfa1-6, beta1-3, gamma1-3, delta, epsilon, rho e teta), che si combinano variamente; ogni subunità del pentamero è costituita da 4 domini transmembrana ad α-elica. Nel sistema nervoso centrale (SNC), la maggior parte dei recettori GABAA è costituita da una combinazione di subunità alfa e beta assemblate per formare un pentamero con una o più subunità gamma, delta, o epsilon. La combinazione alfa1/betan/gamma2 rappresenta il…

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    Interazioni in fase di assorbimento

    Per le interazioni in fase di assorbimento, è importante distinguere fra interazioni che modificano la velocità di assorbimento e interazioni che modificano la quantità di farmaco assorbito (quindi la biodisponibilità) poiché da ciò dipende l’entità dell’interazione. Tra i farmaci che determinano interazioni in fase di assorbimento, ci sono quelli che modificano il pH gastrico, la motilità gastrointestinale, la struttura della mucosa e la flora batterica intestinale.

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    Volume di distribuzione

    Il volume di distribuzione (Vd) è il volume teorico di acqua corporea nel quale il farmaco, presente nell’organismo, si va a distribuire. In altre parole, è il volume di liquido necessario per contenere tutto il farmaco presente nell’organismo alla stessa concentrazione alla quale esso è presente nel plasma. Questo parametro farmacocinetico dà indicazioni sulla capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti. Il volume di distribuzione (espresso in litri) può essere ricavato dalla seguente formula: Vd = D Cp0 dove D è la dose somministrata (in mg) e Cp0 è la concentrazione plasmatica al temo 0 dopo somministrazione endovenosa in bolo di farmaco (espressa in mg/l).…

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