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    Recettori serotoninergici (o della serotonina)

    I recettori serotoninergici (o della serotonina) si distinguono in 7 tipi (5-HT1-7), di cui solo per i primi quattro si hanno buone conoscenze. I recettori 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 e 5-HT5 fanno parte della superfamiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il recettore 5-HT3, invece, è un recettore-canale controllato da ligando (la serotonina, appunto) che permette il flusso di Na+ e K+ e ha una struttura simile a quella del recettore colinergico nicotinico. Il recettore 5-HT1 presenta 5 sottotipi (A, B, D, E, F) tutti accoppiati a proteine Gi e proteine Go, quindi alla via dell’adenilato-ciclasi, pertanto riducono la concentrazione di AMP-ciclico (cAMP). Inoltre, almeno uno dei sottotipi 5-HT1, il recettore…

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    Legge di azione di massa e teoria di Clark

    Quasi tutte le reazioni chimiche sono reversibili. aA + bB <=> cC + dD Questo comporta che dai prodotti si possano ottenere i reagenti. Questa situazione si chiama equilibrio dinamico: si può considerare raggiunto quando la velocità di reazione diretta è eguale a quella della reazione inversa. Si chiama “dinamico” perché, anche quando l’equilibrio è raggiunto, le reazioni diretta e inversa continuano ad avvenire, ma senza modificare le concentrazioni delle specie presenti (sempre che non cambino i parametri: pressione, numero di moli dei singoli componenti, temperatura). Poiché all’equilibrio le concentrazioni dei componenti sono costanti, sarà costante anche un loro rapporto; ciò significa che se si modifica la concentrazione di un…

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    Farmaco-idiosincrasia

    La farmaco-idiosincrasia è una risposta pericolosa e a volte letale non derivante dal sistema immunitario, ma su base genetica, dipendente dalla presenza di enzimi alterati o dalla loro assenza, che modificando il farmaco possono portare ad intermedi tossici e dannosi. A differenza della farmaco-allergia non c’è bisogno di una sensibilizzazione; inoltre, più grande è la dose più è facile che alla prima somministrazione si possa avere un fenomeno di tipo idiosincratico. Le reazioni idiosincrasiche possono essere distinte in: Reazioni indotte da ridotta sintesi di enzimi. Reazioni indotte da sintesi di enzimi alterati. Reazioni indotte da proteine trasportatrici alterate. Un esempio di reazione idiosincrasica indotta da ridotta sintesi di enzimi è…

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    Via sublinguale

    La via sublinguale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; anziché essere ingoiato, il farmaco può essere posto nella regione sublinguale o tra gengiva e guancia in modo che sia assorbito nella bocca. Il circolo venoso sublinguale è tributario della vena cava superiore e ciò garantisce che il farmaco raggiunga più rapidamente il circolo sistemico; in questa maniera il farmaco giunge nella circolazione sistemica saltando il metabolismo epatico. Da ciò deriva una rapida insorgenza dell’effetto perché l’assorbimento è molto rapido data la superficie di assorbimento più sottile di quella intestinale e perché il farmaco presenta una liposolubilità superiore rispetto a quella dei farmaci assorbiti per…

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    Interazioni in fase di assorbimento

    Per le interazioni in fase di assorbimento, è importante distinguere fra interazioni che modificano la velocità di assorbimento e interazioni che modificano la quantità di farmaco assorbito (quindi la biodisponibilità) poiché da ciò dipende l’entità dell’interazione. Tra i farmaci che determinano interazioni in fase di assorbimento, ci sono quelli che modificano il pH gastrico, la motilità gastrointestinale, la struttura della mucosa e la flora batterica intestinale.

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    Inibitori del metabolismo

    A seconda del meccanismo d’azione, gli inibitori del metabolismo possono essere distinti in: Selettivi, quando agiscono su un unico enzima, come la carbidopa capace di bloccare la dopa-decarbossilasi a livello periferico e non a livello centrale; è utilizzata nel morbo di Parkinson. Non selettivi, quando vanno ad agire su più tipi di enzimi; ad esempio, le MAO (mono-amino-ossidasi) sono gli enzimi deputati alla catabolizzazione delle catecolammine. Ci sono due classi di MAO: le MAO A e le MAO B. Ci sono degli inibitori non selettivi che vanno ad agire sulle MAO A o le B, altri invece che vanno ad agire solo sulle A o sulle B. L’impiego terapeutico sarà…

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    Recettori GABAergici A e C

    Il recettore A del GABA (GABAA) è un recettore-canale, sia presinaptico che postsinaptico, appartenente alla classe I (insieme al recettore colinergico nicotinico, al recettore serotoninico di tipo 3 e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un pentamero, costituito da subunità raggruppate in sette famiglie (alfa1-6, beta1-3, gamma1-3, delta, epsilon, rho e teta), che si combinano variamente; ogni subunità del pentamero è costituita da 4 domini transmembrana ad α-elica. Nel sistema nervoso centrale (SNC), la maggior parte dei recettori GABAA è costituita da una combinazione di subunità alfa e beta assemblate per formare un pentamero con una o più subunità gamma, delta, o epsilon. La combinazione alfa1/betan/gamma2 rappresenta il…

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    Classificazione delle reazioni avverse

    Per semplicità, le ADR sono classificate in 3 tipi: Tipo A (A = aumento) Tipo B (B = bizzarro) Tipo C (C = complesso) Le ADR di tipo A (tra queste rientrano gli effetti collaterali) sono le più frequenti (80%) e si possono manifestare in pazienti predisposti già alle dosi terapeutiche. Sono in funzione della dose: più è alta, più è facile che si manifestino queste reazioni. Sono reazioni comuni, con percentuali variabili dal 25 al 40% fino al 100% dei pazienti per i farmaci antitumorali; sono prevedibili e spesso evitabili usando dosaggi più bassi per il singolo paziente o specifiche precauzioni d’uso. Possono rappresentare: Un eccesso dell’azione farmacologica principale…