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    Dissoluzione del farmaco

    Una volta somministrata ed aperta, la compressa rilascia dei granuli (degranulazione del principio attivo); tale processo di disaggregazione non avviene se si somministrano le capsule (già in forma granulare), anche se in tutti i casi segue una degranulazione ulteriore in particelle primarie ritrovabili nelle capsule, nelle sospensioni, nei farmaci poco solubili. I granuli o le particelle primarie vanno incontro alla solubilizzazione. Se invece di somministrare una forma solida si somministra la forma liquida, si evitano tutti questi processi e così si avrà un effetto più immediato.

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    Profarmaci

    I profarmaci sono sostanze che non hanno la possibilità di produrre degli effetti se non subiscono prima dei processi metabolici all’interno dell’organismo. Tali sostanze sono prodotte per: Mascherare il gusto: il cloramfenicolo, per esempio, ha un sapore molto amaro, mentre un composto meno idrosolubile come il cloramfenicolo-palmitato ha un sapore meno amaro. Ridurre dolore o irritazione nella sede di invasione: la  clindamicina  è  una  sostanza somministrata per via intramuscolare che è irritante; la clindamicina-fosfato riduce l’irritazione. Migliorare la solubilità: il cloramfenicolo in forma di sale ha maggiore solubilità. Aumentare la stabilità chimica: vari farmaci, una volta preparata la forma farmaceutica, devono essere stabilizzati tra periodo di produzione e commercializzazione. Migliorare…

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    Informatore farmaceutico

    L’informatore farmaceutico è un manuale posseduto da ciascun medico. Nella prima parte di questo manuale ci sono tutte le preparazioni in commercio in ordine alfabetico; la prima parte è costituta da: Nome della preparazione. Nome del principio attivo. Eccipienti che costituiscono la forma farmaceutica. Indicazioni per le patologie. Controindicazioni. Interazioni. Posologia. Tipo di confezioni che si possono trovare. Costo. Classificazione del farmaco (A o C o H). Tipo di ricetta che bisogna utilizzare per la prescrizione. C’è poi una seconda parte dove i principi attivi e le rispettive specialità medicinali in commercio vengono ad essere riportati secondo un ordine ed una classificazione ATC (anatomica-terapeutica-chimica). Tale classificazione è alfa-numerica, cioè costituita…

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    Via intramuscolare

    La via intramuscolare è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. La somministrazione del farmaco nel tessuto muscolare ha una velocità di assorbimento che dipende dal sito in cui viene somministrato il farmaco. I siti sono: muscolo deltoide della spalla, muscolo vasto laterale della coscia, quadrante superiore esterno del gluteo. In tutti questi c’è una diversità del grado di perfusione (maggiore a livello del deltoide della spalla). Ci sono anche altri fattori: per esempio, per un’iniezione nel gluteo, soprattutto nei bambini e nelle donne, lo strato adiposo può essere maggiore così, invece di somministrare il farmaco nel tessuto muscolare, lo si somministra nel tessuto adiposo; ciò…

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    Azione farmacologica

    Un farmaco introdotto nell’organismo può comportarsi in due modi: come sostanza inerte, se non interferisce in alcun modo con le cellule, o come farmaco, se è in grado di far variare una o più attività funzionali. L’effetto è di solito dose-dipendente, ossia aumenta all’aumentare della dose, ma può anche rispondere alla legge del tutto o nulla, cioè può essere assente o presente per una dose-limite.

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    Recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica

    I recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica sono recettori ad attività enzimatica con struttura semplice, formata da un’unica catena che attraversa la membrana una sola volta, con un dominio extracellulare che si lega ai ligandi e un dominio intracellulare ad attività guanilato-ciclasica, cioè che attiva la guanilato-ciclasi con la formazione del secondo messaggero GMP-ciclico (cGMP). Come i recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca, anche questi recettori dimerizzano in seguito al legame col ligando; non sono molto rappresentati nell’organismo ma si riconoscono dei ligandi selettivi come l’ossido d’azoto (NO), il peptide natriuretico atriale e la tossina termostabile dell’E. coli. Quando l’NO si lega al recettore, la subunità αs-GTP attiva l’effettore guanilato-ciclasi. Ciò determina…

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    Unità internazionali

    Sulle iniezioni di insulina ci sono due tipi di scale: una in unità volumetriche e una in unità internazionali (UI). L’insulina, originando dal regno animale, viene espressa con questa unità internazionale perché mentre per i prodotti sintetici si sa quello che c’è, i prodotti di origine naturale subiscono processi di estrazione e filtrazione per avere quanto più possibile la sostanza pura. Poiché tali processi variano nei laboratori, non si può riportare a unità ponderali ma li si sottopongono a saggi biologici e riferendo il risultato si avrà un solo campione internazionale.  Ad esempio, l’UI di insulina è quella quantità di insulina che abbassa la glicemia del 10%; il prodotto che…

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    Spiazzamento di un farmaco

    Le interazioni in fase di distribuzione sono prevalentemente dovute al meccanismo di spiazzamento dai siti di legame con le proteine. Lo spiazzamento si verifica quando un farmaco che si trova già legato ad una proteina plasmatica può essere liberato da questo legame per intervento di un’altra sostanza che abbia una maggior affinità per quel sito di legame; ciò determina un incremento della frazione libera del farmaco primariamente legato con conseguente aumento del suo effetto biologico (ma è anche vero che una maggior quantità di tale farmaco è eliminata più velocemente). Il fenomeno è clinicamente rilevabile per farmaci ben legati alle proteine plasmatiche (90-99%), per farmaci che hanno un basso volume…

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    Interazioni in fase di escrezione

    Numerose sono le possibili interazioni in fase di escrezione di un farmaco. La diuresi rappresenta uno dei processi di eliminazione più facilmente influenzabili; infatti, la diuresi forzata, indotta attraverso l’uso di diuretici, può determinare un aumento nell’eliminazione urinaria di farmaci somministrati contemporaneamente.

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    Recettori accoppiati a proteine G

    I recettori accoppiati a proteine G sono dei recettori di membrana (o di superficie) che mediano i loro effetti attraverso l’attivazione di una proteina G, quindi attraverso una cascata di eventi biochimici che portano alla formazione dei secondi messaggeri all’interno della cellula; a causa della lunga sequenza di eventi, rispetto ai recettori-canale la tramissione è meno rapida. Strutturalmente sono composti da un’unica catena polipeptidica formata da 7 alfa-eliche che attraversa 7 volte la membrana plasmatica. A queste 7 alfa-eliche si aggiungono 6 anse idrofiliche (3 extracellulari e 3 citoplasmatiche) di collegamento fra le alfa-eliche. L’estremità amino-terminale è extracellulare, quella carbossi-terminale è intracellulare. L’ansa intracitoplasmatica che collega la 5a e la…

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