• Farmacologia e tossicologia clinica

    Recettore glicinergico (o della glicina) A

    Così chiamato per distinguerlo dal recettore della glicina B che è un sito allosterico del recettore del glutammato di tipo NMDA, il recettore glicinergico (o della glicina) A (GlyRA) appartiene alla famiglia dei recettori-canale anionici (permette il passaggio di Cl– dall’esterno all’interno della membrana secondo gradiente elettrochimico) nonché alla classe I (insieme al recettore colinergico nicotinico, al recettore del GABA di tipo A e al recettore della serotonina di tipo 3), quindi è un pentamero. Tale tipo di recettore, sito all’interno di interneuroni brevi nella sinapsi laterale simmetrica a livello del midollo spinale, controlla la scarica dei motoneuroni delle corna anteriori del midollo spinale. Una caratteristica di questi recettori è…

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    Legame con le proteine plasmatiche

    Il farmaco una volta raggiunto il circolo può legarsi alle proteine plasmatiche. Il legame alle proteine plasmatiche si verifica soprattutto con le sostanze liposolubili in modo che possano essere veicolate più facilmente nel sangue. La quota di farmaco che si lega alle proteine plasmatiche (percentuale espressa anche sul foglietto illustrativo) dipende dall’affinità del farmaco per la proteina plasmatica.

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    Recettori delle chinine

    Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B1 e B2. Il tipico recettore della bradichinina è il B2 che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B2 mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.

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    Decoy receptors (o recettori tronchi)

    I decoy receptors (o recettori tronchi) sono dei recettori che funzionano da trappole molecolari; sono recettori particolari come quelli delle citochine che possiedono la sequenza che deve riconoscere il ligando, ma non possiedono il dominio intracellulare che è importante per la trasduzione del segnale; derivano dai recettori per le citochine o per meccanismo di proteolisi o di splicing alternativo e possono restare ancorati alla membrana o possono essere secreti all'esterno della cellula.

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    Trasportatore sodio-calcio

    Il trasportatore sodio-calcio (NCX) è espresso particolarmente dalle cellule nervose e muscolari, modulando processi quali la liberazione di neurotrasmettitori e la contrazione cardiaca. È un trasportatore elettrogenico in quanto per ogni 3 ioni Na+ che entano nella cellula, permette la fuoriuscita di 1 solo ione Ca++; concorre quindi a ridurre la concentrazione intracellulare di calcio. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre il calcio fuoriesce contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto.

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    Trasportatore sodio-idrogeno

    Il trasportatore sodio-idrogeno serve a regolare il pH intracellulare mediante l’espulsione di ioni H+ che si formano a causa di processi metabolici e della respirazione cellulare. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre i protoni fuoriescono contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto. Sono presenti sette isoforme: NHE1: ubiquitaria, regola il pH e il volume cellulare. NEH2, 3 e 4: apparato gastrointestinale e rene. NEH5: cervello. NEH6: mitocondri. NEH7: apparato del Golgi. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Inibitori del metabolismo

    A seconda del meccanismo d’azione, gli inibitori del metabolismo possono essere distinti in: Selettivi, quando agiscono su un unico enzima, come la carbidopa capace di bloccare la dopa-decarbossilasi a livello periferico e non a livello centrale; è utilizzata nel morbo di Parkinson. Non selettivi, quando vanno ad agire su più tipi di enzimi; ad esempio, le MAO (mono-amino-ossidasi) sono gli enzimi deputati alla catabolizzazione delle catecolammine. Ci sono due classi di MAO: le MAO A e le MAO B. Ci sono degli inibitori non selettivi che vanno ad agire sulle MAO A o le B, altri invece che vanno ad agire solo sulle A o sulle B. L’impiego terapeutico sarà…

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    Interazioni in fase di assorbimento

    Per le interazioni in fase di assorbimento, è importante distinguere fra interazioni che modificano la velocità di assorbimento e interazioni che modificano la quantità di farmaco assorbito (quindi la biodisponibilità) poiché da ciò dipende l’entità dell’interazione. Tra i farmaci che determinano interazioni in fase di assorbimento, ci sono quelli che modificano il pH gastrico, la motilità gastrointestinale, la struttura della mucosa e la flora batterica intestinale.