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    Fattori che influenzano l’escrezione renale

    I fattori che influenzano l’escrezione renale dei farmaci sono: pH urinario Il valore del pH incide considerevolmente sulla velocità di escrezione renale dei farmaci in quanto essendo la maggior parte di essi elettroliti deboli, in condizioni fisiologiche (pH urinario = 5,5-6) sarà favorita l’escrezione di farmaci debolmente basici che si troveranno in uno stato di maggiore dissociazione e, conseguentemente, di minore riassorbibilità. Questo principio può essere sfruttato per indurre una diuresi forzata in caso di intossicazione: l’acidificazione delle urine (mediante cloruro d’ammonio) può favorire una più rapida eliminazione di sostanze basiche, ed un’alcalinizzazione (mediante bicarbonato di sodio) favorirà l’eliminazione di sostanze acide (approfondisci qui). Concentrazione plasmatica del farmaco All’aumento della…

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    Recettori degli acidi biliari

    I recettori degli acidi biliari (FXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che legano gli acidi biliari attivando la sintesi di proteine importanti per la secrezione degli acidi biliari stessi come l’acido chenodessossicolico e l’acido colico, importanti per la solubilizzazione e l’assorbimento dei lipidi e delle vitamine liposolubili nell’intestino. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Recettore GABAergico B

    A differenza dei recettori GABAergici A e C che sono recettori-canale, il recettore B del GABA (GABAB) è un recettore metabotropico accoppiato a proteine G inibitorie (Gi e Go), sensibili alla tossina della pertosse, con la tipica regione a 7 α-eliche transmembrana, un dominio amino-terminale extracellulare ed una coda carbossi-terminale intracellulare. Questo recettore, che media l’inibizione sinaptica lenta (maggiore di 100 ms), può essere presinaptico (comportandosi così da autorecettore), postsinaptico su terminali non-GABAergici (comportandosi così da eterorecettore) e postsinaptico su dendriti e corpi cellulari non-GABAergici.

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    Recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti)

    I recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendendi) sono recettori rapidi (meccanismo di trasduzione in soli 1-2 ms) costituiti da glicoproteine formate da diverse subunità che si assemblano a formare un canale idrofilico. Le subunità sono costituite da singole catene polipeptidiche che attraversano la membrana cellulare da due a sei volte, a seconda del tipo di recettore, in corrispondenza di altrettante regioni ricche di aminoacidi idrofobici (denominate M1-M6).

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    Decoy receptors (o recettori tronchi)

    I decoy receptors (o recettori tronchi) sono dei recettori che funzionano da trappole molecolari; sono recettori particolari come quelli delle citochine che possiedono la sequenza che deve riconoscere il ligando, ma non possiedono il dominio intracellulare che è importante per la trasduzione del segnale; derivano dai recettori per le citochine o per meccanismo di proteolisi o di splicing alternativo e possono restare ancorati alla membrana o possono essere secreti all'esterno della cellula.

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    Recettori adrenergici

    I recettori adrenergici fanno parte dei recettori catecolaminergici (che comprendono anche i recettori dopaminergici). Sono recettori accoppiati a proteine G che, come ligandi endogeni, legano adrenalina e noradrenalina (quindi i recettori noradrenergici sono compresi nella dicitura “recettori adrenergici”).

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    Preparazioni galeniche officinali

    Le preparazioni galeniche officinali sono quelle preparazioni che vengono ad essere preparate o dal farmacista o dall’industria farmaceutica attenendosi scrupolosamente a quanto c’è scritto nella farmacopea ufficiale, una collana di 4 volumi edita da Ministero della Sanità che riporta tutte le notizie riguardanti i farmaci, dall’elencazione dei principi attivi fino ad alcune tabelle in cui ci sono notizie specifiche per alcuni farmaci. Per esempio: nella IV tabella ci sono i farmaci che il farmacista non può consegnare previa ricetta medica; nella V tabella i farmaci la cui ricetta deve essere rinnovata volta per volta e ritirata dal farmacista; nella VII tabella i farmaci ad azione stupefacente (definiti secondo la legge…

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    Via sottocutanea

    La via sottocutanea è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. Offre a considerare tempi di assorbimento elevati dovuti ad una scarsa perfusione di questo tessuto. Il ritardo nell’assorbimento potrebbe in alcuni casi portare ad irritazione. Viene utilizzata se si desidera un effetto non troppo elevato e protratto nel tempo. Ad esempio, nella somministrazione dell’insulina bisogna evitare che vi sia un ingresso massivo di insulina che potrebbe causare uno shock ipoglicemico; vi deve essere un arrivo graduale della stessa quantità di insulina con un assorbimento che duri nel tempo. Si può monitorare anche la durata e l’effetto del farmaco andando ad agire sulla molecola e formulandola…

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    Fattori genetici e risposta farmacologica

    I fattori genetici rappresentano i determinanti più importanti di variabilità della risposta ai farmaci e sono responsabili di marcate differenze quantitative e qualitative dell’attività dei farmaci tra diversi pazienti. Quasi tutti i farmaci, durante il loro passaggio attraverso il fegato o altri organi, vanno incontro a processi di metabolizzazione controllati da enzimi. Essi, inoltre, reagiscono con diverse proteine plasmatiche e tissutali, attraversano le membrane biologiche e interagiscono su specifici siti recettoriali.

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