Farmacologia e tossicologia clinica

Farmaco

Secondo l’Organizzazione Mondiale della Sanità, per farmaco s’intende qualsiasi sostanza o prodotto usato o che s’intenda usare per modificare o esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di chi lo riceve.

In senso lato, qualunque molecola dotata di attività biologica può essere considerata un farmaco, sia sostanze dotate di attività terapeutica, cioè i veri e propri medicamenti, sia sostanze endogene, sia sostanze esogene di interesse più vario. Anche sostanze impiegate per rilevare aspetti anatomo-funzionali di organi e metterne in evidenza la condizione normale o patologica, permettendo di effettuare diagnosi di malattia, sono considerati farmaci e, più precisamente, farmaci diagnostici.
Tutti i farmaci hanno un effetto terapeutico ed uno tossico che si raggiunge a dosi più alte di quelle terapeutiche; si parla di veleno quando la sostanza è sempre tossica, a qualunque dose.

Il farmaco è uno xenobiotico, cioè una sostanza riconosciuta estranea dal nostro organismo il quale cerca di liberarsene tramite processi di metabolizzazione (per renderlo più solubile) ed eliminazione. Bisogna considerare che anche i metaboliti possono determinare un’azione farmacologica, simile o diversa da quella del farmaco di partenza, per quanto riguarda l’emivita, l’intensità d’azione ed altri parametri.

Quando si parla di farmaco non si considera quello già pronto che si trova in farmacia (ad esempio, l’aspirina), ma il principio attivo, cioè la sostanza contenuta nella forma farmaceutica responsabile dell’azione farmacologica; il farmaco, infatti, è costituito da due elementi: il principio attivo (ad esempio acido acetilsalicilico), responsabile dell’azione farmacologia, ed un (o più) eccipiente (ad esempio amido di mais) che serve per dare una forma al farmaco e che non ha azione farmacologica. Gli eccipienti possono anche servire a migliorare il sapore o l’interazione del farmaco sul sito bersaglio.

Il farmaco può avere provenienza dal regno vegetale (in questo caso si usa il termine droga), animale o minerale, oppure può essere sintetizzato ex novo in laboratorio conoscendo il recettore su cui agisce. Ci sono infine sostanze semisintetiche che vengono estratte dal regno naturale e trasformate in un secondo momento in laboratorio per ottenere degli effetti migliori o meno tossici rispetto al prodotto di partenza.

Il farmaco inteso come molecola ha dei raggruppamenti specifici in grado di interagire con dei gruppi complementari determinando la selettività degli effetti del farmaco perché va ad interagire con determinati recettori e non con altri. Quando il farmaco si lega ad un recettore può attivarlo o disattivarlo. La specificità è reciproca, nel senso che singole classi di farmaci agiscono su bersagli e singoli bersagli agiscono solo con determinate classi di farmaci. Nessun farmaco nella sua azione presenta la specificità assoluta e in molti casi l’aumento della dose può causare l’interazione con altre strutture da cui derivano effetti secondari.

Per farmaco medicamentoso (o medicina o medicamento curativo) s’intende una sostanza prescrivibile ad un soggetto già ammalato (quindi con una patologia già manifesta), portandolo a guarigione o alleviandone le sofferenze o prevenendo sequele o complicazioni.
Per medicamento preventivo s’intende un farmaco somministrato nel soggetto sano in cui non si è ancora manifestata la patologia e che sia predisposto o meno; serve a prevenire l’insorgenza della patologia.
Nell’asma bronchiale, per esempio, si può agire in maniera curativa usando farmaci ad azione contraria a quella della patologia, quindi che determinino broncodilatazione; oppure in maniera preventiva andando a bloccare i mediatori che portano a broncocostrizione, per esempio utilizzando i bloccanti della liberazione di istamina.
I farmaci medicamentosi si suddividono in:

  • Causali: agiscono sulla causa che determina la patologia (ad esempio, gli antibiotici agiscono sui batteri).
  • Patogenetici: interrompono una delle tappe del meccanismo che porta allo stato morboso (ad esempio, gli ACE-inibitori per la riduzione della pressione arteriosa).
  • Sintomatici: alleviano i sintomi che accompagnano la patologia (ad esempio, gli analgesici).
  • Sostitutivi: sostituiscono il deficit alla base dello stato morboso (ad esempio, l’insulina viene usata nel diabete per carenza della stessa).

Per antidoto s’intende una sostanza che riesce ad annullare l’effetto di un’altra sostanza tramite interazione non sul recettore come per l’antagonista, ma tramite l’interazione con la sostanza stessa, annullandone l’azione specifica.
Nel caso del carbone attivo, usato negli avvelenamenti da sostanze ingerite, esso complessa il tossico e gli impedisce di essere assorbito a livello intestinale. Il carbone vegetale viene considerato come antidoto esterno, dato che non è assorbito; vi sono poi degli antidoti interni utilizzati quando la sostanza è stata ormai assorbita. Ad esempio, gli organofosforici sono delle sostanze che hanno uso in agricoltura; chi le usa dovrebbe usare precauzioni dato che tali sostanze sono lipotrope e possono facilmente essere assorbite; tali sostanze bloccano l’acetilcolin-esterasi in modo irreversibile nel tempo, dando luogo a disponibilità di acetilcolina che può portare a morte senza un pronto intervento e cioè, bloccare la sintomatologia dovuta all’interazione dell’acetilcolina in eccesso col recettore usando antagonisti come l’atropina; resta poi la causa dell’avvelenamento dato dal legame del fosforo con l’acetilcolina-esterasi e la si contrasta usando altre sostanze ad affinità maggiore verso il fosforo che legandolo liberano acetilcolina-esterasi, come la pralidossima (un riattivatore dell’acetilcolin-esterasi).

Indice
Definizione
Principio attivo ed eccipienti
Farmaco medicamentoso e preventivo
Antidoto

Articolo creato il 30 gennaio 2015.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.