Farmacologia e tossicologia clinica

Recettori KA

I recettori KA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’acido kainico. Sono sia postsinaptici che presinaptici. I presinaptici modulano la liberazione del neurotrasmettitore con un meccanismo a feed-back positivo, cioè l’attivazione del recettore preRecettori KAsinaptico da parte del glutammato induce la liberazione del neurotrasmettitore.
I recettori postsinaptici per il kainato sono molto permeabili al sodio. Le subunità clonate sono KA1-2 e i GluR5-7 che si combinano tra loro.
Queste subunità possono variamente combinarsi tra di loro ma è stabile la presenza di GluR5 o GluR6 per ottenere un recettore che, attivato dall’agonista selettivo, sia in grado di generare una corrente cationica intensa. Entrambe queste due subunità possono esistere in due varianti diverse, cioè nella sequenza di aminoacido della parete del poro-canale si trova sia la variabile con arginina che rende il recettore poco permeabile al calcio, sia residui di glutammina che lo rendono altamente permeabile a sodio e calcio.
Meno abbondanti dei recettori AMPA nel SNC, questi recettori sono prevalentemente espressi nello striato, nei nuclei reticolari del talamo, nell’ipotalamo, negli strati profondi della corteccia cerebrale, nello strato delle cellule granulari del cervelletto, nel giro dentato e nello strato lucido dell’area CA3 dell’ippocampo.
I recettori del kainato sembrano svolgere un ruolo importante nello sviluppo e nella plasticità del SNC in quanto alla nascita variano nel numero e nell’espressione delle diverse subunità e sono inoltre coinvolti nella long-term potentiation (LTP). I recettori KA coesistono con gli altri sottotipi recettoriali a livello postsinaptico.
L’attivazione di questi recettori sembra anche capace di modulare il rilascio di GABA a livello ipotalamico e ippocampale.

Articolo creato il 24 ottobre 2010.
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