Farmacologia e tossicologia clinica

Forme farmaceutiche

Le forme farmaceutiche permettono di dare una forma al farmaco e preservare dal punto di vista fisico il principio attivo.
Le forme farmaceutiche si possono distinguere in:

  • Preparazioni galeniche officinali.
  • Preparazioni galeniche magistrali.
  • Specialità medicinali e farmaci equivalenti (o generici).

È necessaria una preparazione farmaceutica ottimale per ottenere un l’effetto farmacologico che si desidera; se, per esempio, si deve assumere un farmaco con principio attivo acido-labile, è necessario che la forma farmaceutica non si disgreghi nello stomaco altrimenti il principio attivo non potrà svolgere i suoi effetti biologici.
In base alla via di somministrazione che sarà utilizzata, le forme farmaceutiche sono classificate in:

  • Preparazioni solide per uso orale, tra cui:
    • Polveri: si ottengono dalla polverizzazione di “droghe” vegetali, animali e/o minerali. A seconda della grandezza dei granuli, si suddividono in: molto fini, fini, moderatamente fini e grossolane. Per alcuni antibiotici c’è una boccetta contenente una polvere e un’altra boccetta col liquido, utile per una preparazione estemporanea, dato che alcuni principi attivi, se preparati in soluzione, nel tempo potrebbero deteriorarsi.
    • Granulati: derivano da miscele omogenee di polveri trattate in modo tale che le particelle di polveri si aggregano in granelli più grandi.
    • Granuli: pillole piccolissime, del peso di 30-50 mg, contenenti medicamenti attivi e rivestite da uno strato di zucchero.
    • Capsule: formazioni sferiche o cilindriche fatte con gelatina. Sono dette cheratinizzate le capsule rivestite di cheratina, insolubili nel succo gastrico; sono dette cellulosizzate le capsule rivestite di cellulosa, insolubili nel succo gastrico, che cedono lentamente il farmaco nell’ambiente intestinale.
    • Pillole: preparazioni di forma sferica costituite da un medicamento solido o liquido; possono essere rivestite per una più lunga conservazione.
    • Compresse: forme ottenute da compressioni del farmaco; nella compressa, oltre al principio attivo, ci possono essere anche altre sostanze (lattosio, amido, saccarosio, ecc.) che hanno dei compiti diversi, come aumentare la massa o contenere sostanze leganti. Per far sì che tutte le sostanze entrino nella compressa, esse possono essere adese tra di loro mantenendo la forma della compressa facendola restare integra dalla data di preparazione fino all’uso.
      Nelle compresse sono anche presenti i lubrificanti, che impediscono che durante il processo della compressione si sviluppi del calore che potrebbe influenzare la forma fisica del principio attivo dopo, o farne variare i tempi di dissoluzione, dato che la forma cristallina è meno solubile dell’amorfa.
      I disgreganti sono quelle sostanze usate per far sì che una volta entrata nello stomaco la compressa si apra e liberi il principio attivo; per velocizzare questo processo si possono aggiungere sostanze osmoticamente attive che richiamando acqua determinano l’apertura e la disgregazione della compressa stessa.
      Possono essere non rivestite, rivestite, effervescenti, solubili, dispersibili, gastroresistenti, a rilascio modificato.
    • Confetti: sono compresse rivestite di zucchero. Il rivestimento serve a:
      • Mascherare il gusto e l’odore sgradevole;.
      • Proteggere il farmaco dalla produzione alla somministrazione (ad esempio contro l’umidità atmosferica).
      • Mantenere nella stessa compressa sostanze tra loro incompatibili.
      • Consentire la dissoluzione del farmaco in una particolare regione del tratto gastrointestinale (ad esempio sostanze acido-sensibili se sono aperte a livello dello stomaco potrebbero subire inattivazione del farmaco per l’attacco dei succhi gastrici).
        A seconda del tipo di rivestimento si può controllare anche il tempo di dissoluzione della sostanza per avere un effetto più o meno immediato nel tempo.
    • Gomme da masticare: preparazioni con una base costituita da gomma, destinate ad essere masticate ma non inghiottite.
    • Boli: pillole molto voluminose che si usano per la somministrazione di quantità piuttosto elevate di principi attivi.
    • Cachets (o cialdini): piccoli recipienti di ostia a forma di scatolina, che si riempiono del farmaco spolverato. Vanno deglutiti tal quali dopo averli inumiditi.
    • Tavolette di gelatina: costituite da farmaci incorporate entro una lamina di gelatina divisa in quadretti.
    • Cioccolatini medicinali: costituiti da un farmaco incorporato nella pasta per fare i cioccolatini.
  • Preparazioni liquide per uso orale, tra cui:
    • Sciroppi: si preparano solubilizzando 665 g di saccarosio in 335 g d’acqua, portata ad ebollizione, poi filtrata a cui si aggiunge un farmaco.
    • Elisir: in essi è presente etanolo come cosolvente accanto all’acqua.
    • Paste: preparazioni molli, alle quali si aggiunge un’elevata quantità di zucchero a scopo conservativo.
    • Succhi: sostanze estratte da tessuti vegetali o animali mediante spremitura o torchiatura.
    • Infusi: soluzioni ottenute versando sulla “droga” acqua a temperatura di ebollizione e lasciando macerare per un tempo più o meno lungo.
    • Decotti: si preparano sottoponendo all’ebollizione prolungata la “droga” frantumata o polverizzata dopo averla sospesa in un liquido (in genere acqua).
    • Sospensioni: si ottengono sospendendo in acqua un farmaco solido insolubile.
    • Emulsioni: si preparano sospendendo in acqua un farmaco liquido con essa miscibile grazie alla presenza di sostanze stabilizzatrici che ritardano la separazione delle due fasi.
    • Mucillagini: liquidi vischiosi contenenti gomme o mucillagini che possono servire sia come medicamenti sia come mezzi per mantenere in sospensione polveri non idrosolubili o per emulsionare oli.
    • Tisane: soluzioni diluite, preparate a caldo, di principi mediacamentosi contenuti nelle “droghe” (servono quasi sempre da bevanda al malato dopo essere state edulcorate).
    • Apozemi: sono tisane concentrate.
    • Pozioni: preparazioni ottenute a caldo mescolando una soluzione medicamentosa ad uno sciroppo.
  • Preparazioni per applicazione cutanea, tra cui:
    • Creme: forme a consistenza molle, contenenti quantità varie di idrolati.
    • Pomate: forme di consistenza molle per la natura dello stesso farmaco e per l’eccipiente che può essere un grasso (lanolina, vasellina, cera, ecc.). Sono formate da sostanze grasse ma non resinose.
    • Unguenti: come le pomate, ma formate da sostanze sia grasse che resinose. Sono utilizzati per la medicazione in tessuti anche più distali dell’epidermide, dato che la natura grassa blocca la traspirazione aumentando così la dilatazione dello strato cornealee permettendo pertanto un effetto sistemico.
    • Lozioni: soluzioni acquose o idroalcoliche di sostanze usate per lavare parti ammalate come il cuoio capelluto.
    • Linimenti: forme semifluide costituite, da oli, grassi, saponi e farmaci.
    • Saponi medicinali: saponi comuni a cui è stato incorporato un medicamento.
    • Shampoo medicinali: shampoo comuni a cui è stato incorporato un medicamento.
    • Schiume: preparazioni costituite da grandi volumi di gas disperso in un liquido contenenti principi attivi e un tensioattivo che assicura la formazione di schiuma.
    • Bagni medicinali: diluizioni di una soluzione concentrata di medicamenti o soluzioni di Sali nell’acqua necessaria per un bagno.
    • Lapis (o matite): bacchette di medicamenti che servono per toccare punti delle mucose o della cute.
    • Cataplasmi: sostanze di base idrofila che trattiene il calore, in cui sono dispersi principi attivi solidi o liquidi spalmati su tela in strato spesso prima dell’applicazione sulla cute.
    • Impiastri e cerotti: sono costituiti da mescolanze di cere, resine, corpi grassi nei quali sono incorporati medicamenti. Essi hanno forte potere adesivo. I cerotti esplicano effetti sistemici: fungono da serbatoi applicati sulla cute e rilasciano il farmaco con velocità controllata, assicurando per un tempo durevole il mantenimento di concentrazioni plasmatiche efficaci.
  • Preparazioni per inalazione, tra cui:
    • Liquidi per inalazione: soluzioni o dispersioni o preparazioni destinate ad essere vaporizzate ed inalate.
    • Liquidi per nebulizzazione: soluzioni acquose, sospensioni o emulsioni destinate ad essere trasformate in aerosol tramite nebulizzatori ad una data velocità di erogazione.
    • Preparazioni pressurizzate con dosatore: soluzioni, sospensioni o emulsioni fornite in speciali contenitori dotati di una valvola dosatrice.
    • Polveri per inalazione: polveri che si somministrano per mezzo di inalatori di polvere secca.
  • Preparazioni pressurizzate, tra cui:
    • Spray: sono presentate in contenitori speciali, ermetici e contenenti uno o più principi attivi sotto pressione di un gas liquefatto o compresso, che costituisce il propellente. Le preparazioni sono rilasciate dal contenitore tramite una valvola in forma di aerosol o di spruzzo liquido o semisolido.
  • Preparazioni parenterali, tra cui:
    • Preparazioni iniettabili: soluzioni, emulsioni o sospensioni sterili preparate disciogliendo, emulsionando o sospendendo il principio attivo e qualunque sostanza aggiunta in acqua per preparazioni iniettabili.
    • Infusioni endovenose: soluzioni acquose o emulsioni, con acqua come fase continua, sterili, isotoniche al sangue e apirogene.
    • Concentrati per preparazioni iniettabili: soluzioni sterili per preparazioni iniettabili da diluire.
    • Polveri per preparazioni iniettabili: sostanze solide, sterili, ripartite nei loro contenitori finali, che danno luogo a soluzioni limpide, se agitate con il volume prescritto di liquido.
  • Preparazioni auricolari, nasali e oro-mucosali, tra cui:
    • Colluttori: preparazioni sciroppose che si applicano con pennello o con batuffolo di cotone (toccature) sulle gengive, sulle tonsille e sulle pareti interne della bocca.
    • Gargarismi: liquidi medicati che servono per la cura della bocca e del faringe. Essi vengono portati in bocca senza essere deglutiti ma agitati in bocca stessa e rigettati all’esterno.
    • Lavaggi auricolari: soluzioni acquose con un pH entro i limiti fisiologici destinate alla pulizia del meato uditivo esterno.
    • Lavaggi nasali: soluzioni acquose con un pH entro i limiti fisiologici destinate alla pulizia delle cavità nasali.
    • Tamponi auricolari: sono introdotti nel meato uditivo esterno.
    • Tamponi nasali: sono introdotti nelle cavità nasali.
  • Preparazioni oftalmiche, tra cui:
    • Colliri: preparazioni medicamentose per la cura degli occhi. Possono essere acquosi (da instillare con contagocce), oleosi, molli (in questo caso si parla di pomate oftalmiche) e solidi (lapis e polveri finissime).
    • Inserti oftalmici: preparazioni sterili, solide o semisolide, destinate ad essere inserite nel sacco congiuntivale.
    • Bagni oculari: soluzioni acquose sterili destinate a lavare o bagnare gli occhi.
  • Preparazioni somministrate attraverso le cavità naturali inferiori, tra cui:
    • Supposte: applicazioni a forma conica, cilindrica o a torpedo da applicare per via rettale, il cui eccipiente (burro di cacao e gelatina) fonde alla temperatura corporea.
    • Capsule rettali: preparazioni solide con rivestimento lubrificante.
    • Clisteri, enteroclismi, enemi: soluzioni di farmaci (ad azione purgante, astringente, disinfettante o antiflogistica) che vengono introdotte, mediante apposito apparecchio per via anale, nell’ultima porzione dell’intestino allo scopo di agire localmente su esso.
    • Irrigazioni, lavande, schiume e tamponi: soluzioni o emulsioni di farmaci che vengono portate mediante appositi apparecchi (irrigatori) a contatto con mucose (uretra, vagina, utero, vescica, intestino, ecc.).
    • Candelette: applicazioni uretrali di forma cilindrica lunghe 5-10 cm del diametro di 3-7 mm.
    • Ovuli: applicazioni vaginali di forma ovulare.

Articolo creato il 22 febbraio 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.