I recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendendi) sono recettori rapidi (meccanismo di trasduzione in soli 1-2 ms) costituiti da glicoproteine formate da diverse subunità che si assemblano a formare un canale idrofilico. Le subunità sono costituite da singole catene polipeptidiche che attraversano la membrana cellulare da due a sei volte, a seconda del tipo di recettore, in corrispondenza di altrettante regioni ricche di aminoacidi idrofobici (denominate M1-M6).

Come i recettori-canale, anche i recettori accoppiati a proteine G vanno incontro a desensitizzazione, solo che è una desensitizzazione diversa perché mentre il recettore-canale desensitizza rapidamente in quanto questa è una proprietà intrinseca al recettore stesso ed è facilmente inattivato in riferimento alla somministrazione del farmaco (ad esempio, la desensitizzazione del recettore-canale avviene per somministrazione di una dose singola di succinilcolina), nel caso delle proteine G si ha una perdita della risposta recettoriale dovuta soltanto al trattamento cronico da farmaci agonisti del recettore accoppiati alle proteine G.

Sulle iniezioni di insulina ci sono due tipi di scale: una in unità volumetriche e una in unità internazionali (UI). L’insulina, originando dal regno animale, viene espressa con questa unità internazionale perché mentre per i prodotti sintetici si sa quello che c’è, i prodotti di origine naturale subiscono processi di estrazione e filtrazione per avere quanto più possibile la sostanza pura. Poiché tali processi variano nei laboratori, non si può riportare a unità ponderali ma li si sottopongono a saggi biologici e riferendo il risultato si avrà un solo campione internazionale.  Ad esempio, l’UI di insulina è quella quantità di insulina che abbassa la glicemia del 10%; il prodotto che…

Tra gli studi in fase di sperimentazione sono effettuati studi sulla biodisponibilità (assoluta) (F), un parametro farmacocinetico che rappresenta la misura della frazione somministrata disponibile per l'azione farmacologica, rispetto alla somministrazione endovenosa di una stessa dose di farmaco.

Una volta scelto un farmaco da somministrare è necessario individuare uno schema terapeutico che permetta di ottenere l’effetto benefico desiderato con il minor numero possibile di reazioni avverse. L’identificazione di uno schema terapeutico prevede di stabilire: la via di somministrazione, la dose, l’intervallo di assunzione e la durata del trattamento. Sebbene in alcune situazioni sia sufficiente una singola somministrazione di farmaco, nella maggior parte dei casi i farmaci sono utilizzati per terapie croniche e richiedono quindi più somministrazioni a dosaggi ed intervalli prestabiliti. Ai fini della definizione di un regime cronico di dosaggio si ricordino i seguenti principi generali: In genere si somministra una nuova dose ad intervalli approssimativamente uguali…

Il recettore dell’interleuchina-1 (IL-1) rientra nella famiglia dei recettori delle citochine. La via di trasduzione che si attiva dopo il legame dell’interleuchina è in parte comune a quella che si ha per attivazione del recettore di un’altra citochina, il TNF-α (fattore di necrosi tumorale-alfa). Quando IL-1 si lega al suo recettore, affinché lo attivi è necessaria la partecipazione di una proteina accessoria transmembrana, la ACP (ACcessory membrane – spanning Protein). Il complesso IL-1R/ACP richiama su di sé altre due proteine: TRAF6, che appartiene alla famiglia delle proteine TRAF (TNF-α receptos associated factor) e IRAK (IL-1R Activated Kinase) (per TNF è arruolata un’altra proteina cinasi, la RIP). A questo punto inizia…

I recettori dell’acido retinico (RAR) e dell’acido 9-cis-retinoico (RXR) appartengono, rispettivamente, alla I e alla II classe dei recettori intracellulari.La caratteristica del recettore dell’acido 9-cis-retinoico è che quando viene attivato non dimerizza con i recettori della stessa classe ma con altri recettori orfani o appartenenti alla prima classe. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

L’età del paziente può giocare un ruolo importante nella risposta ad alcuni farmaci, soprattutto quando ci si riferisce ai pazienti pediatrici e ai pazienti geriatrici. Nei pazienti pediatrici, nei casi in cui non siano stati svolti studi clinici specifici sul dosaggio pediatrico, può essere rischioso cercare di adattare la dose dell’adulto al neonato o al bambino utilizzando come parametri di riferimento il peso o la superficie corporea, senza prendere in considerazione altri aspetti funzionali. Ad esempio: Nel paziente pediatrico si possono osservare differenze significative delle funzioni digestive rispetto all’adulto, con conseguente variabilità nell’assorbimento dei farmaci. Ciò avviene perché durante le prime settimane di vita la peristalsi è irregolare, lo svuotamento…

Il trasportatore sodio-potassio-cloro è un trasportatore elettroneutro importante per il controllo del volume cellulare, per la secrezione di liquidi e sali in ghiandole esocrine e per il bilancio idrosalino a livello renale. Uno ione sodio (Na+) entra secondo gradiente mentre uno ione potassio (K+) e due ioni cloro (Cl–) entrano contro gradiente; muovendosi nella stessa direzione, questo cotrasportatore è quindi un simporto. Ci sono due tipi: Il tipo renale si trova nella membrana apicale del tratto ascendente dell’ansa di Henle. Il tipo ubiquitario si trova nelle cellule epiteliali e nelle ghiandole, localizzato a livello baso-laterale. Questo trasportatore è un importante bersaglio dei diuretici dell’ansa. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo…

Una volta assorbito dal tratto gastroenterico, il farmaco passa nel sistema portale cioè passa a livello del fegato e di qui alla circolazione sistemica. Ci può essere un’azione degli enzimi del fegato che possono modificare il farmaco. Il metabolismo pre-sistemico a livello epatico è direttamente proporzionale al flusso (F) e al rapporto di estrazione (E): CLep = FE  con E = Cing – Cusc Cing Il valore di E può andare da 0 a 1. Se è 1, tanto farmaco arriva quanto ne viene ad essere metabolizzato, mentre se non succede nulla, se non c’è metabolizzazione, E sarà 0. Brassicacee (ad esempio cavoletti di Bruxell) e crosta di cottura delle…