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    Recettore del TNF-alfa

    Esistono due tipi di recettore del TNF-α (fattore di necrosi tumorale-alfa). Il recettore del TNF-α tipo 1 è definito anche recettore di apoptosi in quanto nella parte intracellulare possiede il “dominio di morte” che può reclutare un complesso proteico in grado di attivare enzimi coinvolti nell’apoptosi (la caspasi 8). Il recettore del TNF-α tipo 2 è implicato nell’attivazione di un effettore, il fattore nucleare-kB (NF-kB) che ha il compito di attivare la trascrizione di geni che codificano per proteine proinfiammatorie. In ultima analisi, quindi, l’attivazione del recettore di tipo 2 ha funzione proinfiammatoria. Quando TNF-α si lega al suo recettore, affinché lo attivi è necessaria la partecipazione di una proteina…

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    Recettori adrenergici

    I recettori adrenergici fanno parte dei recettori catecolaminergici (che comprendono anche i recettori dopaminergici). Sono recettori accoppiati a proteine G che, come ligandi endogeni, legano adrenalina e noradrenalina (quindi i recettori noradrenergici sono compresi nella dicitura “recettori adrenergici”).

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    Fattori genetici e risposta farmacologica

    I fattori genetici rappresentano i determinanti più importanti di variabilità della risposta ai farmaci e sono responsabili di marcate differenze quantitative e qualitative dell’attività dei farmaci tra diversi pazienti. Quasi tutti i farmaci, durante il loro passaggio attraverso il fegato o altri organi, vanno incontro a processi di metabolizzazione controllati da enzimi. Essi, inoltre, reagiscono con diverse proteine plasmatiche e tissutali, attraversano le membrane biologiche e interagiscono su specifici siti recettoriali.

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    Fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco

    Per poter giungere nel sangue, il farmaco deve attraversare le cellule, ad esempio quelle della mucosa gastrointestinale in seguito a somministrazione orale. La velocità di assorbimento dipende dalle caratteristiche del farmaco, dalla forma farmaceutica usata e dalle caratteristiche anatomo-fisiologiche della via di somministrazione. Poiché la maggior parte dell’assorbimento del farmaco avviene attraverso processi passivi, l’assorbimento è favorito quando il farmaco è in forma non ionizzata, quindi più lipofila, ossia quanto più è alto il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua. I fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco, quindi, sono: pH Ci sono alcuni farmaci che non vengono assorbiti se non a particolari pH, come il carbenoxolone, sostanza usata nell’ulcera gastrica, che…

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    Trasportatore sodio-idrogeno

    Il trasportatore sodio-idrogeno serve a regolare il pH intracellulare mediante l’espulsione di ioni H+ che si formano a causa di processi metabolici e della respirazione cellulare. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre i protoni fuoriescono contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto. Sono presenti sette isoforme: NHE1: ubiquitaria, regola il pH e il volume cellulare. NEH2, 3 e 4: apparato gastrointestinale e rene. NEH5: cervello. NEH6: mitocondri. NEH7: apparato del Golgi. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Recettori delle chinine

    Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B1 e B2. Il tipico recettore della bradichinina è il B2 che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B2 mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.

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    Canali del calcio di tipo N

    I canali del calcio di tipo N sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, P/Q e R. La subunità α1 è di tipo B. Sono presenti in gran numero a livello dei terminali sinaptici e sono responsabili del rilascio dei neurotrasmettitori dalle vescicole presinaptiche. La depolarizzazione provoca l’apertura di questi canali e quindi il calcio entra nella cellula; ciò causa la fusione della vescicola alla membrana sinaptica liberando così il neurotrasmettitore. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Via orale

    La via orale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; è la più utilizzata per i seguenti vantaggi: Sicura, in quanto se ci si accorge che il farmaco sta producendo degli effetti tossici, tramite vomito e/o lavanda gastrica si può allontanare il farmaco ed impedire che tutta la dose somministrata sia assorbita continuando a dare effetti tossici. Semplice ed economica, in quanto non necessità del personale sanitario. Buona compliance. Come tutte le vie di somministrazione, però, presenta alcuni svantaggi: L’assorbimento limitato di alcuni tipi di farmaci a causa delle loro caratteristiche chimico-fisiche come la solubilità in acqua). L’emesi, come risultato dell’irritazione della mucosa gastrointestinale (per…

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    Trasportatori degli aminoacidi eccitatori

    I trasportatori degli aminoacidi eccitatori (glutammato e aspartato), denominati anche neurotrasportatori di tipo II, sono proteine formate da una porzione ad elica N-terminale e almeno sei porzioni idrofobiche all’estremità C-terminale, che rappresentano putative porzioni transmembrana.

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    Farmaci e barriere

    Ci sono delle zone dell’organismo in cui il farmaco non si distribuisce nella stessa maniera di altre. Il farmaco si distribuisce in tutti i distretti attraverso i capillari. Ci sono dei capillari molto permissivi a livello del fegato, del midollo osseo, della milza, formati da un epitelio discontinuo sinusoidale,  con spazi  intercellulari  di  0.1-1  µm;  la  membrana  basale è discontinua o assente ed è presente la proteina contrattile che può comportare una maggior o minor permeabilità ai farmaci; infine, vi è la presenza di un trasporto attivo o passivo.

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