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    Via rettale

    La via rettale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; L’assorbimento avviene attraverso la mucosa rettale in maniera non ottimale poiché il compartimento rettale ha un'area di assorbimento molto limitata (200 cm2) e vi è la presenza di un muco denso che non favorisce la dissoluzione del farmaco che è somministrato sotto forma di supposte supposte, caratterizzate da un veicolo che ha la caratteristica di sciogliersi liberando il principio attivo alla temperatura corporea. Esistono anche forme liquide che sono i microclismi e i macroclismi.

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    Interazioni in fase di biotrasformazione

    Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi. L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.

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    Via endovenosa

    La via endovenosa è la più usata delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco; è considerata la “via delle urgenze” e viene utilizzata anche per somministrare sangue e sue componenti non somministrabili attraverso altre vie.

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    Recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato)

    Oltre a recettori ionotropici del glutammato (iGlu), esistono recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato, mGlu) che, a differenza dei primi che sono responsabili della trasmissione sinaptica eccitatoria, fungono da modulatori della sinapsi glutammatergica, in quanto reclutati solo in condizioni di elevate concentrazioni extracellulari del neurotrasmettitore. Si conoscono 8 sottotipi di mGlu (mGlu1-8) suddivisi in tre gruppi in base all’omologia di sequenza, al profilo farmacologico e ai meccanismi di trasduzione del segnale. Al I gruppo appartengono i recettori mGlu1 e mGlu5. Essi sono localizzati prevalentemente a livello postsinaptico dove la loro funzione è quella di rinforzare la trasmissione glutammatergica durante fenomeni di plasticità (apprendimento, memoria e coordinazione motoria), interagendo con i…

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    Recettori delle citochine

    I recettori delle citochine sono recettori strutturalmente simili a quelli ad attività tirosin-chinasica intrinseca, infatti sono costituiti da una catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana citoplasmatica con l’estremit N-terminale extracellulare e quella C-terminale citoplasmatica. Essi sono privi di attività enzimatica intrinseca, ma sono collegati con specifiche tirosin-chinasi citoplasmatiche mediante delle proteine di connessione.

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    Clearance plasmatica

    Per clearance plasmatica (CL) di una sostanza (endogena o esogena come un farmaco) s’intende la quantità di sangue che viene depurata in un minuto da tale sostanza. Normalmente la clearance considerata è quella renale ma il concetto può essere applicato in generale. La clearance è un fattore di proporzionalità che mette in relazione la velocità di eliminazione e la concentrazione plasmatica del farmaco; viene espressa in ml/min (o l/h) ed è data dalla seguente formula: Clr = Us V Ps   dove Us è la concentrazione della sostanza nelle urine (mg/ml), V è il flusso urinario(ml/min) e Ps è la concentrazione della sostanza nel plasma (mg/ml). Poiché l’escrezione renale dipende da…

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    Via inalatoria

    La via inalatoria è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. Con tale via si possono avere degli effetti sia sistemici che locali. Per effetti a livello sistemico si possono considerare gli anestetici generali gassosi. La velocità con cui si ha questo effetto dipende dall’equilibrio delle concentrazioni raggiunto dal gas nel sangue e nella miscela respiratoria e dipende da: Il tipo di gas con cui viene diluito, che può essere l’ossigeno o il carbossigeno, una miscela di 95 parti di ossigeno e 5 di anidride carbonica. L’anidride carbonica facilita l’insorgenza dell’effetto anestetico, dato che l’anidride carbonica stimola la respirazione e gli scambi necessari affinché il farmaco…

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    Biotrasformazione dei farmaci

    L’organismo considera il farmaco una sostanza estranea e tende perciò ad eliminarla. Affinché tali sostanze possano penetrare nel nostro organismo devono avere delle caratteristiche di liposolubilità e non ionizzazione. Allo stesso tempo, però, se tali caratteristiche dovessero permanere, il farmaco resterebbe nell’organismo e non sarebbe eliminato. L’organismo cerca tramite processi di biotrasformazione (o metabolizzazione) di trasformare le caratteristiche del farmaco in modo da renderlo: Più ionizzato, quindi meno liposolubile, in modo che possa andare incontro a processi di eliminazione ed escrezione a livello dei vari organi escretori. Meno affine per le proteine plasmatiche e tissutali. Questo discorso è molto importante per i farmaci liposolubili mentre quelli idrosolubili, di solito, vengono…

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    Peso corporeo e risposta farmacologica

    L’intensità di una risposta farmacologica dipende dalla concentrazione di farmaco che raggiunge il sito d’azione e tale concentrazione è in rapporto con il volume di distribuzione. Poiché il volume dell’acqua intra- ed extracellulare è correlato alla massa dell’organismo, il peso corporeo può svolgere una certa influenza sugli effetti dei farmaci e rappresenta quindi una delle variabili che devono essere attentamente considerate nella prescrizione di una terapia farmacologica. In generale, una stessa dose di farmaco è più attiva nei soggetti magri. Tuttavia, nel caso di individui magri od obesi, che si discostino significativamente dai parametri di riferimento, gli adeguamenti della dose devono tenere conto non sono delle modificazioni della massa corporea…

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