I canali del potassio ATP-dipendenti sono canali del potassio a 2 α-eliche transmembrana (2 STM) e, dipendendo dalle concentrazioni cellulari di ATP, sonocollegati allo stato metabolico della cellula. A concentrazioni intracellulari di ATP superiori a 100 µM si ha chiusura del canale; in assenza di ATP, il canale si apre. Questi canali sono localizzati a livello del pancreas endocrino. Quando c’è una bassa concentrazione di glucosio nel sangue, c’è una bassa concentrazione cellulare anche di glucosio e, in definitiva, di ATP; questo casusa apertura di questi canali del K+ che, fuoriuscendo, determina ripolarizzazione della cellula. I canali del calcio rimangono chiusi.

Alimenti assunti con la dieta e sostanze chimiche alle quali il paziente può essere esposto in ambiente domestico od occupazionale, sono fattori che possono influenzare la risposta al farmaco. Il risultato dell’interazione tra farmaci e alimenti può tradursi in un aumento o una riduzione dell’azione farmacologica, dando luogo a potenziamenti della tossicità, fallimenti terapeutici o, più raramente, ad aumenti di efficacia. Le interazioni tra alimenti e farmaci possono essere distinte in due classi principali: interazioni farmacodinamiche e farmacocinetiche. Le interazioni farmacodinamiche avvengono a livello dei sistemi recettoriali o di altri meccanismi cellulari coinvolti nell’azione del farmaco somministrato. Le interazioni farmacocinetiche, più comuni, determinano modificazione dell’assorbimento, della distribuzione, della biotrasformazione e…

I fattori che influenzano la biotrasformazione (o metabolismo) sono: Età Gli enzimi deputati alla metabolizzazione dei farmaci sono degli enzimi inducibili, cioè alla nascita tale corredo enzimatico è quasi nullo e necessita di un periodo di tempo affinché si abbia l’attivazione degli enzimi. Per esempio, andando a controllare la durata del sonno di un topo di 1 giorno di vita dopo somministrazione di un barbiturico, si osserva che utilizzando 10 mg pro kilo il sonno del topo dura un tempo superiore a 360 minuti; se si aumenta il dosaggio a 50 mg pro kilo ed a 100 mg pro kilo si avrà la morte del topo. Ripetendo l’esperimento con le…

Acidificare e alcalinizzare le urine può essere utile ad eliminare farmaci e sostanze varie dall'organismo. Ecco spiegato il perché di questo processo.

I canali del potassio rettificanti anomali (o inward rectifiers) sono canali del potassio a 2 α-eliche transmembrana (2 STM) che permangono aperti in condizioni di iperpolarizzazione della membrana e si chiudono quanto questa si depolarizza. Tipici delle cellule muscolari cardiache, stabilizzano il potenziale quando la membrana è nello stato di riposo, ma quando uno stimolo sovrasoglia induce un potenziale d’azione, i canali si chiudono e permettono allo stimolo una durata maggiore.

La via sottocutanea è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. Offre a considerare tempi di assorbimento elevati dovuti ad una scarsa perfusione di questo tessuto. Il ritardo nell’assorbimento potrebbe in alcuni casi portare ad irritazione. Viene utilizzata se si desidera un effetto non troppo elevato e protratto nel tempo. Ad esempio, nella somministrazione dell’insulina bisogna evitare che vi sia un ingresso massivo di insulina che potrebbe causare uno shock ipoglicemico; vi deve essere un arrivo graduale della stessa quantità di insulina con un assorbimento che duri nel tempo. Si può monitorare anche la durata e l’effetto del farmaco andando ad agire sulla molecola e formulandola…

I recettori KA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’acido kainico. Sono sia postsinaptici che presinaptici. I presinaptici modulano la liberazione del neurotrasmettitore con un meccanismo a feed-back positivo, cioè l'attivazione del recettore presinaptico da parte del glutammato induce la liberazione del neurotrasmettitore.

Il farmaco una volta raggiunto il circolo può legarsi alle proteine plasmatiche. Il legame alle proteine plasmatiche si verifica soprattutto con le sostanze liposolubili in modo che possano essere veicolate più facilmente nel sangue. La quota di farmaco che si lega alle proteine plasmatiche (percentuale espressa anche sul foglietto illustrativo) dipende dall’affinità del farmaco per la proteina plasmatica.

La farmaco-allergia è una risposta abnorme che si verifica dopo una precedente esposizione ad un farmaco che ha indotto sensibilizzazione dell’individuo al farmaco. I farmaci che possono produrre questa sintomatologia devono avere la caratteristica di potersi comportare da allergeni o devono potersi legare a delle proteine dell'organismo e funzionare da apteni. Tale fenomeno avviene su base immunologica, cioè avverrà la produzione di anticorpi; in alcuni casi le reazioni possono interessare solo alcuni distretti, ma ci possono essere situazioni gravi e sistemiche come lo shock anafilattico.

La glicoproteina P (o ATPasi trasportatrice di farmaci) è una pompa di tipo ABC responsabile del trasporto di diverse sostanze attraverso la membrana plasmatica, la membrana mitocondriale, il reticolo endoplasmatico e i perossisomi. È una proteina di membrana formata da due sequenze aminoacidiche omologhe e simmetriche, ciascuna composta da sei domini idrofobici transmembrana e un sito di legame dell’ATP. È costituita da 2 domini transmembrana (ognuno a 12 α-eliche transmembrana) e 2 domini citosolici che legano l’ATP. È una pompa importante per: Il metabolismo del colesterolo (nella corticale del surrene). La traslocazione dei fosfolipidi. La regolazione dei canali del cloro. L’espulsione di tossine, sostanze idrofobiche, farmaci citotossici (antitumorali) La multiresistenza…